Kabozantiniba pulveris CAS 849217-68-1

Vai kabozantiniba pulverim ir kāda nelabvēlīga ietekme?

In clinical trials, common adverse reactions caused by cabozantinib include diarrhea, stomatitis, Palmar plantar erythropathy syndrome (PPES), weight loss, loss of appetite, nausea, fatigue, oral pain, color changes, taste disorders, high blood pressure, abdominal pain, and constipation. The most common laboratory abnormalities (>25%) ir aspartātaminotransferāzes un alanīna aminotransferāzes palielināšanās, limfocītu skaita samazināšanās, sārmainās fosfatāzes palielināšanās, hipokalciēmija, neitropēnija, trombocitopēnija, hipofosfatēmija un hiperbilirubinēmija. Pēc pirmās terapijas ar kabozantinibu devu 57% pacientu novēroja vairogdziedzera stimulējošā hormona (TSH) līmeņa paaugstināšanos, kas bija par 19% augstāks nekā pacientiem, kuri saņēma placebo.

Kādi ir attiecīgie kabozantiniba pētījumi?

In vitro pētījumi
XL184 ir mazas molekulas dažādu receptoru tirozīna kināžu inhibitors, īpaši inhibējot c-Met un VEGFR2. XL-184 efektīvi iedarbojas arī uz Ret, Kit, FLT1, FLT3, FLT4, Tie2. IC50 vērtības AXL ir 4 nM, 4,6 nM, 12 nM, 11,3 nM, 6 nM, 14,3 nM un 7 nM. , attiecīgi. XL184 vāji inhibē RON un PDGFR - ar IC50 vērtībām attiecīgi 124 nM un 234 nM, savukārt tam gandrīz nav inhibējošas aktivitātes pret FGFR1 ar IC50 vērtību 5,294 μM. MPNST šūnu apstrāde ar XL184 zemās koncentrācijās (0.{30) }}.5 μM) būtiski inhibēja konstitutīvo un inducējamo Met fosforilācija un pakārtota signalizācija, kā arī HGF izraisīta MPNST šūnu migrācija un invāzija.Kabozantiniba pulverisiedarbojas uz citokīnu stimulētām cilvēka nabas vēnu endotēlija šūnām (HUVEC) un būtiski kavē Met un VEGFR2 fosforilāciju. Lai gan XL184 nevar kavēt MPNST šūnu augšanu koncentrācijā 0,1 μM, tas var ievērojami kavēt MPNST šūnu augšanu. Tomēr koncentrācijā 5-10 μM tas var ievērojami kavēt MPNST šūnu augšanu.

In vivo pētījumi
Ar XL184 ārstētām RIP-Tag2 pelēm, kurām bija spontāni aizkuņģa dziedzera saliņu šūnu audzēji 30 mg/kg devā, tika izjaukti 83% audzēja asinsvadu, samazināti pericīti un tukšas bazālās membrānas piedurknes, izraisīta plaši intratumorāla hipoksija un plaša audzēja šūnu apoptoze, kā arī aizkavēta audzēja asinsvadu ataugšana pēc lietošanas pārtraukšanas. Salīdzinot ar XL999, kabozantinibu ievērojami inhibēja VEGFR, nevis c-Met, kā rezultātā asinsvadi samazinājās par 43%, kas norāda, ka VEGFR inhibīcija inhibēja arī citas funkcionāli saistītas receptoru tirozīna kināzes (RTK), kas pastiprina un inhibē angiogenēzi. XL184 samazina arī primāro audzēju invāziju un metastāzes. XL184 ārstēšana ar SCID pelēm ar devu 30 mg / kg dienā ievērojami apturēja cilvēka MPNST transplantēto audzēju augšanu un metastāzes. Kabozantinibs var kavēt krūts vēža un plaušu vēža gliomas modeļu augšanu atkarībā no devas, samazināt audzēja un endotēlija šūnu proliferāciju un veicināt apoptozi. Ar XL184 ārstētām pelēm ar MDA-MB-231 audzējiem un žurkām, kurām bija C6 audzēji, attiecīgi devas 100 mg/kg un 10 mg/kg, lai nepārtraukti kavētu audzēja augšanu.

Kā un kur iegādāties kabozantiniba pulveri vairumtirdzniecībā?

Mums ir 8 gadu pieredze legālu zinātnisko pētījumu zāļu pārdošanā, un mums ir laba reputācija, kas padara mūs par uzticamu partneri.
Mēs nodrošinām savu produktu kvalitāti, veicot neatkarīgu eksperimentālu testēšanu, un katrs klients ir mūsu VIP.

Nosūtiet savu pieprasījumu, lai iegūtu vairāk informācijas, Noklikšķiniet uz e-pasta:sales1@faithfulbio.comTagad.

Dažādas piegādes metodes jūsu izvēlei

Atruna: Šīs vietnes raksti galvenokārt tiek izmantoti zinātniskiem pētījumiem un akadēmiskajai apmaiņai. Lūdzu, rūpīgi nosakiet viņu viedokļu un satura autentiskumu. Ja atklājat pārkāpumu. Lūdzu, nekavējoties sazinieties ar administratoru. Mēs neesam atbildīgi par šajā tīmekļa vietnē sniegtās informācijas un pakalpojumu sekām.

Piezīme: Produkts ir paredzēts tikai izpētei un nav paredzēts diagnostikai, ārstēšanai, slimību profilaksei utt.

Nosūtiet savu pieprasījumu, lai iegūtu sīkāku informāciju, noklikšķiniet uz e-pasta:sales1@faithfulbio.comTagad.