Lenvatiniba mezilāts CAS 857890-39-2

kas ir Lenvatiniba mezilāts?

Lenvatiniba mezilātu lieto atsevišķi vai kopā ar citām zālēm, lai ārstētu noteiktus endometrija vēža veidus, nieru šūnu karcinomu (nieru vēža veidu), hepatocelulāro karcinomu (aknu vēža veidu) un vairogdziedzera vēzi. Tas tiek pētīts arī citu vēža veidu ārstēšanā.Lenvatiniba mezilātsbloķē noteiktas olbaltumvielas, kas var palīdzēt novērst vēža šūnu augšanu un var tās nogalināt. Tas var arī novērst jaunu asinsvadu augšanu, kas nepieciešami audzējiem. Lenvatiniba mezilāts ir sava veida tirozīna kināzes inhibitors un antiangioģenēzes līdzeklis. To sauc arī par Lenvima.

Produkta nosaukums	lenvatiniba mezilāts
CAS	857890-39-2
Molekulārā formula	C22H23ClN4O7S
Molekulmasa	522.95862
EINECS numurs	812-398-0
Uzglabāšanas stāvoklis	-20 grādu saldētava
Izskats	balts pulveris
kušanas temperatūra	>220 grādi (dec.)
Šķīdība	Šķīst DMSO (neliels daudzums), metanols (neliels daudzums)

Vai lenvatiniba mezilātam ir bioloģiskā aktivitāte?

Lenvatiniba mezilāts (E7080)ir sintētisks un perorāli aktīvs tironekināzes inhibitors, kas var inhibēt asinsvadu endotēlija augšanas faktora receptoru (VEGFR1-3), fibroblastu augšanas faktora receptoru (FGFR1-4), trombocītu izcelsmes augšanas faktora receptoru (PDGFR), cilmes šūnu faktoru receptorus (Kit (c-Kit)) un pārkārto tos transfekcijas laikā (RET (c-RET)). Lenvatiniba mezilātam ir potenciāla pretvēža aktivitāte.

 

Kādiem vēža ārstēšanas līdzekļiem var lietot Lenvatiniba mezilātu?

Endometrija karcinoma, kas ir progresējusi un pasliktinājusies pēc citām sistēmiskām terapijām. To lieto kopā ar pembrolizumabu pacientiem, kuru vēzis nav augsts mikrosatelītu nestabilitātes (MSI-H) vai neatbilstības novēršanas deficīts (dMMR), un to nevar ārstēt ar operāciju vai staru terapiju.

Hepatocelulārā karcinoma (aknu vēža veids). To lieto kā pirmo ārstēšanu pacientiem, kuriem vēzi nevar noņemt ar operāciju.

Nieru šūnu karcinoma (nieru vēža veids), kas ir progresējusi. To lieto:Ar everolīmu pieaugušajiem, kuri saņēmuši angiogenēzes inhibitoru terapiju.Ar pembrolizumabu kā pirmo ārstēšanu pieaugušajiem.

Vairogdziedzera vēzis noteiktiem pacientiem, kuriem vēzis pasliktinājās, atgriezās vai ir izplatījies citās ķermeņa daļās un nereaģēja uz ārstēšanu ar radioaktīvo jodu. Ja jums ir tāda pati vajadzība, noklikšķiniet uz e-pasta:sales1@faithfulbio.com

 

Produkta specifikācija

Analīzes testi	Standarta	Rezultāts
Izskats	dzeltens līdz balts pulveris	Atbilst
Identifikācija	H-KMR	Atbilst
Atsevišķs piemaisījums	Mazāks vai vienāds ar 0,5%	0.23%
Kopējais piemaisījums	Mazāks vai vienāds ar 1.0%	0.33%
Tīrība	Lielāks par vai vienāds ar 99.0%	99.67%

Secinājums:Atbilst specifikācijai un kvalificēts.

 

Vai lenvatiniba mezilātam ir kāda nelabvēlīga ietekme?

Hipertensija (augsts asinsspiediens) bija visizplatītākā blakusparādībaLenvatiniba mezilātspētījumos (73% pacientu pretstatā 16% placebo grupā), kam sekoja caureja (67% pret 17%) un nogurums (67% pret 35%). Citas biežas blakusparādības bija samazināta ēstgriba, hipotensija (zems asinsspiediens), trombocitopēnija (zems trombocītu skaits asinīs), slikta dūša, muskuļu un kaulu sāpes.

 

Kāda ir lenvatiniba mezilāta farmakokinētika?

 

Lenvatiniba mezilātsātri uzsūcas no zarnām, sasniedzot maksimālo koncentrāciju asins plazmā pēc vienas līdz četrām stundām (trīs līdz septiņām stundām, ja to lieto kopā ar ēdienu). Tiek lēsts, ka biopieejamība ir aptuveni 85%. Viela gandrīz pilnībā (98–99%) saistās ar plazmas olbaltumvielām, galvenokārt albumīnu. Lenvatinibu metabolizē aknu enzīms CYP3A4 par desmetillenvatinibu (M2). Pats M2 un lenvatinibs tiek oksidēti ar aldehīda oksidāzi (AO) par vielām, ko sauc par M2' un M3', kas ir galvenie metabolīti izkārnījumos. Vēl viens metabolīts, ko arī mediē CYP enzīms, ir N-oksīds M3. Notiek arī neenzīmu metabolizācija, kā rezultātā ir zems mijiedarbības potenciāls ar enzīmu inhibitoriem un induktoriem. Terminālais pusperiods ir 28 stundas, apmēram divas trešdaļas izdalās ar izkārnījumiem un viena ceturtdaļa ar urīnu.

Populāri tagi: lenvatinib mesylate cas 857890-39-2, Ķīna, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, pielāgota, vairumtirdzniecība, pirkšana, cena, lielapjoma, tīrs, ražotājs, atlaide, pārdošanai, noliktavā, bezmaksas paraugs, neapstrādāts pulveris, izejmateriāls, ražots Ķīna