Bikalutamīda 99% baltais pulveris CAS 90357-06-5

Bikalutamīds 99% balts pulverisšķīst dimetilformamīdā; Izšķīdina tetrahidrofurānā; Nedaudz šķīst etilacetātā un metanolā; Nešķīst ūdenī. Kristalizēts no 1:1 (tilpuma attiecība) etilacetāta un petrolētera, kušanas temperatūra 191 ~ 193 grādi, viršanas temperatūra 650,3±55,0 grādi (paredzēts), blīvums 1.52 0,1 g /cm3 (paredzēts).

Bikalutamīds ir nesteroīds antiandrogēns, ko lieto kombinācijā ar luteinizējošā hormona atbrīvojošā hormona (LHRH) analogu vai ķirurģisku orhiektomiju progresējoša prostatas vēža ārstēšanai. Tam nav ietekmes uz citiem hormoniem, un tas saistās ar androgēnu receptoriem, tāpēc tam nav efektīvas gēnu ekspresijas, tādējādi kavējot androgēnu stimulāciju un izraisot prostatas audzēju atrofiju.

Kas ir bikalutamīds?

Bikalutamīds 99% balts pulverisir nesteroīds androgēnu antagonists, kas konkurē ar androgēnu par androgēnu receptoriem, bloķē androgēnu uzņemšanu šūnās un inhibē androgēnu kombināciju ar mērķa orgāniem. Pēc savienošanās ar androgēnu receptoru tas veido receptoru kompleksu, iekļūst kodolā un savienojas ar kodolproteīnu, tādējādi kavējot audzēja šūnu augšanu. To var izmantot kā pirmās izvēles zāles progresējoša prostatas vēža paliatīvai ārstēšanai.

Bikalutamīds ir pret androgēnu rezistents nekortikosteroīds, ko var izmantot kā adjuvantu progresējoša prostatas vēža ārstēšanā, un tam var būt arī svarīga loma agrīna prostatas vēža ārstēšanā.

Tās struktūra ir līdzīga flutamīda un nilutamīda struktūrai. Tas pilnībā inhibē endogēno androgēnu darbību jutīgos audos, tostarp sēkliniekos, prostatā, krūtīs, ādā un hipotalāmā, saistoties ar androgēnu receptoriem šūnās. Bikalutamīds tika apstiprināts iekļaušanai sarakstā Amerikas Savienotajās Valstīs 1995. gadā.

Kā bikalutamīds darbojas?

Bikalutamīds 99% balts pulverisir nesteroīds antiandrogēnu līdzeklis, kas neietekmē citus hormonus. Tas saistās ar androgēnu receptoriem, kā rezultātā netiek nodrošināta efektīva gēnu ekspresija, tādējādi kavējot androgēnu stimulāciju un izraisot prostatas audzēju atrofiju. Tas ir racemāts, un tā antiandrogēna iedarbība parādās tikai uz (R) strukturāla enantiomēra.

Bikalutamīds ir efektīvs antiandrogēnu līdzeklis un jauktas funkcijas oksidāzes induktors dzīvniekiem. Izmaiņas dzīvnieku mērķa orgānos ir saistītas ar šiem efektiem, tostarp audzēja indukciju. Cilvēka organismā enzīmu indukcija nav konstatēta. Tiek uzskatīts, ka preklīnisko pētījumu rezultāti nav svarīgi pacientu ar progresējošu prostatas vēzi ārstēšanā.

Kādas ir bikalutamīda lietošanas jomas?

1. To lieto kombinācijā ar luteinizējošā hormona atbrīvojošā hormona (LHRH) analogu vai ķirurģisku orhiektomiju progresējoša prostatas vēža ārstēšanai.

2. To lieto lokāli progresējoša prostatas vēža gadījumā bez tālām metastāzēm, kas nav piemērotas vai nevēlas veikt ķirurģisku kastrāciju vai citu medicīnisku ārstēšanu.

3. V1 lieto antiandrogēnu zāles. Ir zāles prostatas vēža ārstēšanai, un to lieto progresējoša prostatas vēža ārstēšanai.

4. Tas ir antiandrogēns.

Kam jāpievērš uzmanība, lietojot bikalutamīdu?

Bikalutamīds plaši metabolizējas aknās. Dati liecina, ka pacientiem ar smagiem aknu bojājumiem zāļu klīrenss var palēnināt, kas var izraisīt uzkrāšanos. Tādēļ pacientiem ar vidēji smagu un smagu aknu bojājumu tas jālieto piesardzīgi.

Var rasties izmaiņas aknās, un jāapsver regulāras aknu darbības pārbaudes. Lielas izmaiņas parasti notiek pirmajos 6 mēnešos pēc ārstēšanas ar šo produktu.

Smagas aknu darbības izmaiņas bikalutamīda terapijas laikā ir reti sastopamas. Ja rodas nopietnas izmaiņas, ārstēšana jāpārtrauc.

Tas parāda, ka tas inhibē citohroma P450 (CYP3A4) aktivitāti, tāpēc tas jālieto piesardzīgi, ja to lieto kopā ar zālēm, kuras galvenokārt metabolizē CYP3A4.

Grūtniecība un zīdīšanas periods: aizliegts sievietēm, īpaši grūtniecēm vai mātēm, kas baro bērnu ar krūti.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus: Tas neietekmē pacienta spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.

Kā izvēlēties vairāk produktu

Nosūtiet savu pieprasījumu, lai iegūtu sīkāku informāciju, noklikšķiniet uz e-pasta:allen@faithfulbio.comTagad.

Varat arī sazināties ar mani, izmantojot WhatsApp:+86 13137770562

Dažādas piegādes metodes jūsu izvēlei

Atruna: Šajā vietnē publicētie raksti galvenokārt tiek izmantoti, lai veicinātu akadēmisko apmaiņu un mācīšanos, un tas nenozīmē, ka šī vietne piekrīt tās uzskatiem vai apstiprina tās satura autentiskumu. Lūdzu, rūpīgi filtrējiet. Ja uzskatāt, ka šis raksts pārkāpj tiesības, lūdzu, sazinieties ar administratoru. Mēs neesam atbildīgi par sekām, kas rodas, izmantojot informāciju un pakalpojumus šajā vietnē.

Piezīme: Šis savienojums ir jāizmanto tikai pētniecības nolūkos. Pārtikas un zāļu pārvalde šos apgalvojumus nav izvērtējusi. Pirms to lietošanas konsultējieties ar savu ārstu un uzziniet par pieejamajiem pētījumiem. Šis produkts nav paredzēts, lai diagnosticētu, ārstētu, izārstētu vai novērstu jebkādas slimības.

Populāri tagi: bikalutamīds 99% balts pulveris cas 90357-06-5, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkt, cena, vairumā, tīrs, ražotājs, pārdošanai