Kapecitabīna pulveris CAS 154361-50-9
Produkta nosaukums: kapecitabīns; kapcitabīns; XELODA; kapecitibīns; kapecitabīns; kaptabīns; cpecitabīns
CAS NR.:154361-50-9
Molekulārā formula: C15H22FN3O6
Tīrība un pakāpe: 99% HPLC; Medicīnas pakāpe
MOQ & Iepakojums: 100g; Iepakojums pēc pieprasījuma
Piegāde: droša un ātra piegāde
Uzglabāšana un glabāšanas laiks: Vēsā un sausā vietā; 24 mēneši
Izpildes laiks: 1-3 dienas
Noliktava: ASV un Vācijas noliktava
Sertifikāts: COA; HPLC; MSDS; TDS utt.
Apraksts
Kas ir kapecitabīns?
Kapecitabīns ir antimetabolisks fluoruracila deoksinukleozīda karbamāta produkts, ko in vivo var pārvērst par 5-FU, kas var kavēt šūnu dalīšanos un traucēt RNS un olbaltumvielu sintēzi. Tas ir piemērots progresējoša primāra vai metastātiska krūts vēža turpmākai ārstēšanai, kas ir neefektīvs, izmantojot paklitakselu un ķīmijterapijas shēmas, tostarp antraciklīna antibiotikas.

Produkta nosaukums | Kapecitabīns |
CAS | 154361-50-9 |
Molekulārā formula | C15H22FN3O6 |
Molekulmasa | 359.35 |
EINECS numurs | 604-948-1 |
Uzglabāšanas stāvoklis | 2-8 grāds |
Kušanas punkts | 110-121 grāds |
Šķīdība | H2O: šķīstošs 10mg/mL, caurspīdīgs (karsēts) |
Izskats | Balts vai gandrīz balts pulveris |
Vārīšanās temperatūra | 517,6±60,0 grādi pie 760 mmHg |
Blīvums | 1,49±0,1 g/cm3 (paredzētais) |
Kā kapecitabīns darbojas?
Kapecitabīna pulverisvar ātri uzsūkties zarnu gļotādā un aknās pārvērsties par starpproduktu, ko sauc par 5-dezoksi-5-fluorouridīnu. Pēc tam šis starpprodukts nonāk audzēja audos un tiek pārveidots par 5- fluoruracilu (5-FU).
Cilvēkiem ir jāzina 5-FU. Šīs ir vienas no agrākajām pasaulē sintezētajām pretvēža zālēm, un tās ir arī pasaulē visplašāk lietotās pretpirimidīna zāles. 5-FU spēlē pretaudzēju lomu, galvenokārt inhibējot audzēja šūnu DNS sintēzi.
Produkta specifikācija
Vienums | Specifikācija | Rezultāti |
Izskats | Balts vai gandrīz balts ciets pulveris | Atbilst |
Identifikācija | Pēc IR | Atbilst |
Pēc HPLC | Atbilst | |
Šķīdība | Šķīst DMF, slikti šķīst THF, nedaudz šķīst metanolā un acetonitrilā, ļoti labi šķīst etanolā un dihlormetāns, nešķīst ūdenī |
Atbilst |
Polimorfā forma | Polimorfā forma 1 | Atbilst |
Kušanas punkts | 211C ~ 216 grādi | 212,8 grādi ~214,9C |
Ūdens saturs | Mazāks par vai vienāds ar 0.50% | 0.10% |
Smagie metāli | Mazāks vai vienāds ar 20 ppm | Atbilst |
Atlikums uz aizdedzes | Mazāks vai vienāds ar 0.20% | 0.09% |
Saistītā viela | Jebkurš atsevišķs piemaisījums: mazāks vai vienāds ar 0.10% | 0.06% |
Kopējais piemaisījumu skaits: mazāks vai vienāds ar 1.00% | 0.16% | |
Pārbaude (uz bezūdens bāze) |
98.0%~102.0% | 99.94% |
Daļiņu izmērs | D90: mazāks vai vienāds ar 100 μm | Atbilst |
Secinājums: | Atbilst uzņēmuma specifikācijām. |
Kāda ir Capecitabine iedarbība?
Kapecitabīns darbojas, traucējot nukleīnskābju sintēzi, bloķējot enerģijas metabolismu un angioģenēzi, un tam ir pretvēža iedarbība.
1. Traucējumi nukleīnskābju sintēzei
Kapecitabīns ir perorālas ķīmijterapijas zāles, kuras audzēja šūnu iekšējās sienas vidē var pārvērst par aktīvo metabolītu fluoruracilu, tādējādi kavējot DNS un RNS sintēzi. Šis efekts var izraisīt vēža šūnu augšanas kavēšanu vai apstāšanos noteiktā augšanas periodā, tādējādi kontrolējot to proliferācijas spēju.
2. Enerģijas metabolisma bloķēšana
Kapecitabīna pulverisvar ietekmēt audzēja audu enerģijas piegādi, traucējot galveno enzīmu darbību folātu metabolisma ceļā. Nepietiekama enerģijas piegāde ierobežos vēža šūnu dalīšanās ātrumu un liks tām patērēt rezerves glikogēnu, lai saglabātu izdzīvošanu.
3. Angioģenēzes inhibēšana
Kapecitabīns var samazināt vairāku faktoru veidošanos, kas nepieciešami jaunu asinsvadu veidošanai, un zināmā mērā netieši iznīcināt mikrometastāzes; tas var arī samazināt esošo kapilāru caurlaidību, palielināt spiedienu audzēja iekšpusē un veicināt sašķidrināšanu un nekrotisko zonu uzsūkšanos.
4. Zāļu rezistences maiņa
Sistemātisks pētījums par audzēja šūnu modeļiem, kuros ir izveidojusies vairāku zāļu rezistence, atklāja, ka kapecitabīns var atjaunot šo šūnu jutību pret paklitakselu un citām bieži lietotām pretvēža zālēm.
5. Pacientu dzīves kvalitātes uzlabošana
Salīdzinot ar tradicionālajām ķīmijterapijas shēmām, tā var samazināt fizisko diskomfortu un psiholoģisko slogu, ko izraisa tādi simptomi kā slikta dūša, vemšana un matu izkrišana, kā arī palīdzēt uzlabot pacientu ikdienas aktivitātes un vispārējo dzīves kvalitāti.
Kapecitabīna HTML5 atlants
|
Agmatīna sulfāta bioloģiskā aktivitāte:
Aprakstiet | Kapecitabīns ir perorāli pieejams priekšzāles, ko timidīna fosforilāze pārvērš par tā aktīvo metabolītu fluoruracilu (FU). |
In vitro pētījumi | Kapecitabīns ir pretvēža ķīmijterapijas līdzeklis. Tas ir klasificēts kā antimetabolīts. Kapecitabīns tiek pārveidots par 5'-deoksi-5-fluorocitidīnu (5'DFCR), 5'-deoksi-5-fluorouridīnu (5'DFUR) un 5-fluoruracilu (5-FU) karboksilesterāzes (CES1 un 2), citidīna deamināzes (CDD) un timidīna fosforilāze (TP) aknās un audzēji. Kapecitabīns in vitro izraisa nozīmīgu citotoksisku iedarbību tikai augstās koncentrācijās. Vidējās IC50 vērtības svārstījās no 860 μM COLO205 šūnās līdz 6000 μM HCT8 šūnās [2]. |
In vivo pētījumi | Farmakokinētikas/farmakodinamikas pētījums tika veikts ar pelēm, kurām bija HCT 116 ksenotransplantāti, kas saņēma 0,52 un 2,1 mmol/kg/dienā kapecitabīna ar orālo zondi. Kapecitabīns, ko ievadīja 0,52 mmol/kg/dienā, izraisīja daļēju HCT116 ksenotransplantāta audzēja augšanas kontroli: augšanas ātrums=7,5 ± {{10}},5 21. dienā. Kapecitabīns 2,1 mmol/kg/dienā panāca pilnīgu audzēja augšanas kontroli ārstēšanas laikā: augšanas ātrums=1 ± 0,2 21. dienā [2]. |
Šūnu eksperimenti | Tika izmantotas HCT 116, HCT8, HCT15, HT29, SW620 un COLO205 cilvēka resnās zarnas vēža šūnas. Šūnas tika izliktas 96-iedobes plāksnēs 1. dienā ar blīvumu 2500 šūnas/iedobē HCT116, 3500 šūnas/iedobē HCT8 un HT29, 5000 šūnas/iedobē HCT15, 6000 šūnas/iedobē SW620 un 7000 šūnas. /akas priekš COLO205. COLO205 tilpums bija 150 μL/iedobē. Visas šūnu līnijas 2. dienā apstrādāja ar pieaugošām kapecitabīna (01-10 mM), 5'DFCR (10 nM-100 μM), 5'DFUR (25-500 μM) koncentrācijām. ) vai 5-FU (0.{32}} μM) 24 stundas. Pēc zāļu iedarbības šūnas vienu reizi nomazgāja ar aukstu PBS un ievietoja 200 μL barotnē, kas nesatur zāles 72 stundas pēc zāļu iedarbības beigām. Pēc tam šūnas tika fiksētas ar trihloretiķskābi un iekrāsotas ar sulforodamīnu B. Optiskais blīvums tika mērīts pie 540 nm, izmantojot Biohit BP-800. Rezultāti ir balstīti uz trim neatkarīgiem eksperimentiem, kas veikti trīs eksemplāros [2]. |
Eksperimenti ar dzīvniekiem | Peles[2] Tika izmantotas sešas nedēļas vecas C57/Bl6 Nu/Nu peles. Divpusēji HCT 116 ksenotransplantāti tika iegūti, subkutāni injicējot 107 šūnas uz sāniem. Dzīvnieki, kuriem bija HCT 116 ksenotransplantāti, tika ārstēti ar nesēju vai kapecitabīnu 0,52 vai 2,1 mmol/kg (attiecīgi 563 un 2250 mg/m2) vienu reizi dienā 5 dienas nedēļā ar orālo zondi 3 nedēļas (dienas {{). 17}}, 7-11. dienas,14-18). Dzīvnieki tika nonāvēti 0. dienā, 15, 30 minūtēs, 1 stundā, 2 stundās, 4 stundās, 8 stundās un 24 stundās, un pirms plānotās ārstēšanas 7. un 14. dienā pēc ārstēšanas sākuma. Katram laika punktam tika analizēti trīs dzīvnieki. Savākšanas laikā asinis tika savāktas heparīnā, un plazma tika atdalīta un uzglabāta -80 grādu temperatūrā. Aknas nekavējoties tika izņemtas un uzglabātas RNAlater šķīdumā. Audzēji tika makrosadalīti, lai noņemtu fibrotiskos audus un asinsvadus, un sasaldēti šķidrā slāpeklī. |
Atsauces |
[1]. PharmD CM, et al. Kapecitabīns: pārskats. Klīniskā terapija. 2005. gada janvāris; 27(1): 23-44. [2]. Guichard SM, et al. Gēnu ekspresija paredz atšķirīgu kapecitabīna metabolismu, ietekmējot gan farmakokinētiku, gan pretaudzēju aktivitāti. Eur J Vēzis. 2008. gada janvāris;44(2):310-7. |
Kāda ir atšķirība starp kapecitabīnu un 5-fluoruracilu?
1, produkta sastāvs ir atšķirīgs
Kapecitabīna galvenā sastāvdaļa irkapecitabīna pulveris, savukārt 5-fluoruracila galvenā sastāvdaļa ir 5-fluoruracila injekcija.
2, loma ir atšķirīga
Kapecitabīnu var lietot kā adjuvantu ķīmijterapiju resnās zarnas vēža ārstēšanai un kā monoterapiju resnās zarnas vēža pacientiem, kuri saņem tikai fluoruracilu. 5-Fluoruracilu var lietot gremošanas trakta audzēju ārstēšanai vai horiokarcinomas ārstēšanai ar lielu 5-fluoruracila devu.
3. Dažādas blakusparādības
Kapecitabīna blakusparādības ir salīdzinoši nelielas, un var rasties tādi simptomi kā izsitumi un matu izkrišana. 5-Fluoruracila injekcijas blakusparādības ir salīdzinoši lielas, kas var izraisīt kaulu smadzeņu nomākumu un diskomfortu kuņģa-zarnu traktā.
Kam jāpievērš uzmanība, lietojot Capecitabine pulveri?
1. Izvairieties no saskares un pirms lietošanas saņemiet īpašus norādījumus.
2. NeieelpotKapecitabīna pulveris.
3. Valkājiet atbilstošu aizsargapģērbu un cimdus.
4. Negadījuma vai diskomforta gadījumā nekavējoties meklēt medicīnisko palīdzību (ja iespējams, uzrādīt etiķeti).
Kā un kur iegādāties Capecitabine pulveri vairumtirdzniecībā?
Varat uzticēties mūsu pasūtījumam, jo mums ir laba pieredze legālu izglītojošu narkotiku pārdošanā.
Mēs veicam neatkarīgas laboratorijas pārbaudes visiem produktiem un pēc tam pārdodam tos mūsu cienījamiem klientiem.
Nosūtiet savu pieprasījumu, lai iegūtu sīkāku informāciju, Noklikšķiniet uz e-pasta:allen@faithfulbio.comTagad.
Dažādas piegādes metodes jūsu izvēlei
Transporta laiks |
Nosūtīšanas metode |
Prasības kravas svaram |
Priekšrocība |
3-7 dienas |
DHL, Vācija DHL, Vācija DPD, |
Piemērots līdz 50 kg. |
Mums ir noliktavas Vācijā un Kalifornijā, ASV, |
7-15 dienas |
Pa gaisu |
Piemērots vairāk nekā 50 kg. |
|
15-60 dienas |
Pa jūru |
Piemērots vairāk nekā 500 kg. |
Nosūtiet savu pieprasījumu, lai iegūtu sīkāku informāciju, Noklikšķiniet uz e-pasta:allen@faithfulbio.comTagad.
Atruna: Šajā vietnē publicētie raksti galvenokārt tiek izmantoti, lai veicinātu akadēmisko apmaiņu un mācīšanos, un tas nenozīmē, ka šī vietne piekrīt tās uzskatiem vai apstiprina tās satura autentiskumu. Lūdzu, rūpīgi filtrējiet. Ja uzskatāt, ka šis raksts pārkāpj tiesības, lūdzu, sazinieties ar administratoru. Mēs neesam atbildīgi par sekām, kas rodas, izmantojot informāciju un pakalpojumus šajā vietnē.
Piezīme: Šo savienojumu drīkst izmantot tikai pētniecības nolūkos. Pārtikas un zāļu pārvalde šos apgalvojumus nav izvērtējusi. Pirms to lietošanas konsultējieties ar savu ārstu un uzziniet par pieejamajiem pētījumiem. Šis produkts nav paredzēts, lai diagnosticētu, ārstētu, izārstētu vai novērstu jebkādas slimības.
Populāri tagi: capecitabine powder cas 154361-50-9, Ķīna, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, pielāgota, vairumtirdzniecība, pirkt, cena, lielapjoma, tīrs, ražotājs, atlaide, pārdošanai, noliktavā, bezmaksas paraugs, neapstrādāts pulveris, izejmateriāls, ražots Ķīna
Nosūtīt pieprasījumu
Jums varētu patikt arī