ORM-15341 CAS 1297537-33-7

Kas ir ORM-15341?

Ketodarolutamīds (ORM{3}}15341) ir ieguvis ievērojamu uzmanību prostatas vēža ārstēšanā. Tas ir spēcīgs un augstas afinitātes nesteroīds androgēnu receptoru konkurējošs pilnīgs antagonists. Būtībā tas ir nākamās paaudzes antiandrogēna produkta ODM-201 galvenais aktīvais metabolīts cilvēka organismā. Citiem vārdiem sakot, pēc tam, kad pacienti lieto ODM-201, aktīvais savienojums tiek daļēji pārveidots parORM-15341, kas arī ļoti spēcīgi inhibē vēža aktivitāti.

Ketodarolutamīds inhibē testosterona{0}}inducēto AR kodola translokāciju. Tā lieliskā specifika traucē AR-atkarīgo prostatas vēža šūnu proliferāciju un demonstrē pretaudzēju aktivitāti kastrācijas-rezistenta prostatas vēža modeļos.

sazinieties ar mums pa e-pastu :sales6@faithfulbio.com

Kāds ir ORM-15341 darbības mehānisms?

ORM-15341 ir nesteroīda androgēnu receptoru regulējoša molekula un galvenais aktīvais metabolīts, kas veidojas pēc perorālā savienojuma ODM-201 iekļūšanas cilvēka organismā. Pēc iekšķīgas ODM-201 uzņemšanas organismā tas tiek metabolizēts par ketodarolutamīdu, kas ir tā androgēnu receptoru regulējošās funkcijas galvenā aktīvā viela.

Tas galvenokārt iedarbojas uz androgēnu receptoriem, kas ir galvenais prostatas vēža šūnu proliferācijas mērķis. Saistītie eksperimentālie dati apstiprina, ka ORM-15341(Ketodarolutamīdam) ir spēcīga afinitāte pret androgēnu receptoriem ar pusi no maksimālās inhibējošās koncentrācijas (IC50) 38 nanomols litrā un konkurētspējīga saistīšanās konstante 8 nanomol litrā, demonstrējot labāku efektivitāti salīdzinājumā ar apalutamīdu un enzalutamīdu.

Pat pret androgēnu receptoru mutantiem ar novājinātu efektivitāti daudzos bieži lietotos produktos,ORM-15341joprojām var normāli iedarboties uz savu regulējošo iedarbību, liekot eksperimentālu pamatu tās izmantošanai kastrācijas-rezistenta prostatas vēža gadījumā. Vienlaikus tas var kavēt androgēnu -inducēto androgēnu receptoru kodola translokāciju, saglabājot stabilu autoregulācijas aktivitāti pat prostatas vēža šūnās ar androgēnu receptoru pārmērīgu ekspresiju.

Tā kā tā pamatsavienojuma ODM-201 zemā asins-smadzeņu barjeras iekļūšana Ketodarolutamīds gandrīz nerada nozīmīgu centrālo nervu sistēmu{4}}saistītu ietekmi in vivo un būtiski neizjauc cilvēka androgēnu atgriezeniskās saites cilpu. Klīniskie pētījumi ir parādījuši, ka metastātiska kastrācijas-rezistenta prostatas vēža pacientiem, kuri tika ārstēti ar ODM-201 un kuri nebija saņēmuši citu ārstēšanu, 86% pacientu novēroja prostatas specifiskā antigēna (PSA) līmeņa pazemināšanos par 50% vai vairāk, salīdzinot ar sākotnējām vērtībām. Šī pozitīvā ietekme ir cieši saistīta ar androgēnu receptoru regulējošo aktivitāti, kas raksturīga pašam ORM-15341.

Vai ORM-15341 ietekmēs normālu androgēnu līmeni organismā?

Saskaņā ar esošajiem pētījumiem ORM-15341 neietekmē normālu androgēnu līmeni organismā.

Pētījumos ar dzīvniekiem, kuru mērķis bija tā pamatsavienojums ODM{1}}201, tika konstatēts, ka šis savienojums netraucē hipotalāma-hipofīzes-gonādu ass androgēnu atgriezeniskās saites cilpu. Citiem vārdiem sakot, ODM-201 un tā metabolīts ORM-15341 (Ketodarolutamīds), traucējot androgēnu receptoru signālu pārraidi, neietekmē organisma normālos hormonu regulēšanas centrus un tāpēc neizraisa patoloģiskas testosterona līmeņa svārstības serumā.

Tas ir androgēnu receptoru antagonists. Tās darbības mehānisms ir tieši saistīties ar androgēnu receptoriem, bloķējot androgēnu iespēju saistīties ar receptoriem, nevis ietekmēt androgēnu sintēzi vai sekrēciju. Vienkārši sakot, tas nesamazina androgēnu daudzumu, bet gan aizņem androgēnu receptorus, novēršot androgēnu saistīšanos.

Šis darbības veids padaraORM-15341ievērojami atšķiras no dažiem iepriekšējiem antiandrogēnu produktiem, un pirmais ir efektīvāks.

Turklāt ORM-15341 pamatsavienojumam ODM-201 ir ļoti zems asins-smadzeņu barjeras iespiešanās ātrums, kas vēl vairāk samazina tā iespējamo ietekmi uz centrālo nervu sistēmu un endokrīnās sistēmas regulēšanas centriem.

Rezumējot, ORM-15341 (Ketodarolutamīds) darbība ir precīzi ierobežota līdz receptoru līmenim, iedarbojoties, neizjaucot vispārējo endokrīno līdzsvaru un palīdzot uzturēt normālu hormonālo homeostāzi pacientiem.

MF no ORM-15341

Kušanas punkts	210 - 212C
Vārīšanās temperatūra	714,7±60,0 grādi (paredzētais)
Blīvums	1,41±0,1 g/cm3 (paredzētais)
Molekulmasa	396.83
Uzglabāšanas apstākļi	-20 grādu saldētava, inertā atmosfērā
Skābuma koeficients	8.70±0.10

Specifikācija

Dažādas piegādes metodes jūsu izvēlei

Mūsu stiprās puses:

Mūsu uzņēmums ir nokārtojis FDA un ISO19001 kvalitātes vadības sistēmas sertifikāciju. Un mums ir iekšējie sadarbības līgumi ar vairākām rūpnīcām un laboratorijām Ķīnā, mūsu uzņēmums var nodrošinātORM-15341utt par izdevīgāku cenu. Ja ir interese, lūdzu atstājiet ziņu.
Mums ir ne tikai unikālas priekšrocības transporta jomā, bet arī atbalsta vairākas maksājumu metodes neatkarīgi no tā, vai izmantojat ASV dolārus, eiro, Austrālijas dolārus vai vietējās valūtas no Singapūras, Malaizijas, Taizemes utt. Mēs varam arī atbalstīt vietējās valūtas šajos reģionos un valstīs. Turklāt norēķiniem atbalstām arī bankas kartes (kredītkartes u.c.).

FAQ:

Q1: Cik efektīvs ir ORM-15341, inhibējot androgēnu receptorus?
In vitro eksperimentālie dati liecina, ka ketodarolutamīds sasniedz pusi -maksimālās inhibējošās koncentrācijas (IC50) uz androgēnu receptoru aptuveni 38 nanomoliem, kas atbilst tikai 8 nanomolu saistīšanās inhibīcijas konstantei. Tādos pašos eksperimenta apstākļos atbilstošā vērtība līdzīgām otrās -paaudzes aktīvajām sastāvdaļām ir 86 nanomoli, kas parāda, ka tā saistīšanās efektivitāte ar receptoru ir vairāk nekā desmit reizes lielāka. Turklāt tas saglabā stabilu un ļoti efektīvu iedarbību pret dažādiem receptoru variantiem, padarot to piemērotu lielākajai daļai lietošanas gadījumu, kad var attīstīties tolerance.
Q2: Kādas ir ORM-15341 priekšrocības?
Pētījumi ir parādījuši, ka ORM-15341(Ketodarolutamīda) smadzeņu-un-plazmas koncentrācijas attiecība ir ārkārtīgi zema, tāpēc tas gandrīz nekad nenokļūst centrālajā nervu sistēmā. Tāpēc tai ir ārkārtīgi zema hematoencefālisko barjeras iespiešanās spēja, kas ir tā lielākā priekšrocība.
Q3: ir ORM-15341efektīva, ja to lieto atsevišķi?

ORM-15341var lietot vienu pašu katru dienu, lai tieši iedarbotos. Tas var stabili iedarboties uz attiecīgajiem receptoriem, precīzi bloķēt saistīto signālu pārraidi un vienmērīgi regulēt ar ķermeņa saistītos fizioloģiskos stāvokļus.

Atruna: Šajā vietnē publicētā informācija nāk no interneta, kas nenozīmē, ka šī vietne piekrīt tās uzskatiem vai apstiprina satura autentiskumu. Lūdzu, pievērsiet uzmanību, lai to atšķirtu. Turklāt mūsu uzņēmuma nodrošinātie produkti tiek izmantoti tikai zinātniskiem pētījumiem. Mēs neesam atbildīgi par nepareizas lietošanas sekām.

Ja jūs interesē mūsu produkti vai jums ir kritiski ieteikumi par mūsu rakstiem vai neesat pilnībā apmierināts ar saņemtajiem produktiem, lūdzu, sazinieties ar mums līdzE-pasts :sales6@faithfulbio.com . Mūsu komanda ir apņēmusies nodrošināt klientu pilnīgu apmierinātību.

Populāri tagi: orm-15341 cas 1297537-33-7, Ķīna, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, pielāgota, vairumtirdzniecība, pirkt, cena, lielapjoma, tīrs, ražotājs, atlaide, pārdošanai, noliktavā, bezmaksas paraugs, neapstrādāts pulveris, izejviela, ražots Ķīnā