Izejvielas Oksaliplatīns CAS 61825-94-3

Izejvielas Oksaliplatīnsir balts vai balts liofilizēts birstošs bloks vai pulveris, tā molekulārā formula ir C8H14N2O4Pt, tā molekulmasa ir 397,29 un kušanas temperatūra ir 198.5-199,7 grādi . Oksaliplatīns satur hidrofilās aminogrupas un nedaudz šķīst ūdenī. Tā šķīdība 20 grādu temperatūrā ir 7,9 mg/ml. Nešķīst metanolā, nešķīst etanolā un acetonā. Ūdens šķīdumā oksalāts tiek hidrolizēts, tāpēc jāizvairās no saskares ar sārmainu šķīdumu. Tomēr cikloheksildiamīna grupa ar pretvēža aktivitāti nav mainījusies, tāpēc oksaliplatīns ir ļoti stabils savienojums. Oksaliplatīns var reaģēt ar nātrija hlorīdu, veidojot nogulsnes, un produkts ir nestabils un ātri sadalīsies, tāpēc oksaliplatīnu nevar lietot kopā ar parasto fizioloģisko šķīdumu.

Kas ir oksaliplatīns?

Izejvielas Oksaliplatīnsir platīna pretvēža zāles, kas uzskaitītas pēc cisplatīna un karboplatīna. Oksaliplatīns bloķē tā replikāciju un transkripciju, savstarpēji saistot platīna atomus ar DNS ķēdēm, tādējādi radot pretvēža aktivitāti. Oksaliplatīnam ir nozīmīga inhibējoša iedarbība uz daudzu veidu audzēju šūnām, piemēram, zarnu vēzi, nesīkšūnu plaušu vēzi, olšūnu vēzi un krūts vēzi, un tam ir laba papildinoša vai sinerģiska iedarbība ar daudzām pretvēža zālēm, piemēram, { {3}} fluoruracils, paklitaksels un ciklofosfamīds. Oksaliplatīna toksicitāte kuņģa-zarnu traktam, aknām, nierēm un kaulu smadzenēm bija ievērojami samazināta salīdzinājumā ar cisplatīnu un karboplatīnu, un tas bija labi panesams.

Tas ir trešās paaudzes platīna pretvēža līdzeklis, diaminocikloheksāna platīna savienojums, tas ir, 1,2-diaminocikloheksāna grupa aizstāj cisplatīna aminogrupu.

Kā Oxaliplatin darbojas?

Tāpat kā citas platīna zāles,Izejvielas Oksaliplatīnsiedarbojas uz savu citotoksicitāti, gandrīz iznīcinot DNS. Oksaliplatīns šķērssavienojas ar DNS caur tā metabolītiem šūnās, veidojot DNS kompleksu, kas pēc tam aptur audzēja šūnu replikāciju un izraisa šūnu apoptozi. Oksaliplatīns inducē audzēja šūnu apoptozi, bojājot to DNS, kavējot DNS un RNS sintēzi un izraisot organisma imūno reakciju.

1. DNS bojājums oksaliplatīns galvenokārt iedarbojas uz vēža šūnu hromosomu DNS, bet tā sarežģītība var veidoties arī nukleosomās. Šūnās oksaliplatīns var izraisīt trīs veidu šķērssavienojumus.

(1) DNS šķērssaistīšana DNS šķērssaistīšana nozīmē, ka bāzu savienošanā divas G bāzes veido pāri vai GA bāzes pāris veidojas ar zemāku frekvenci, nevis parasto GC pāri. Tajā pašā laikā šķiet, ka DNS šķērssaistīšana ir galvenais DNS bojājumu izraisīšanas mehānisms.

(2) Tiek uzskatīts, ka DNS ķēdes diplomātijai ir liela nozīme cisplatīna citotoksicitātē. Šķiet, ka DNS saite ir mazāk svarīga oksaliplatīna pretvēža mehānismā.

(3) DNS-proteīna šķērssaistīšana. Attiecībā uz DNS un proteīnu šķērssaistīšanu, lai gan tā var denaturēt fermentus un citus svarīgus proteīnus šūnās, pašreizējie pētījumi nav apstiprinājuši, ka tas var izraisīt šūnu nāvi.

2. DNS sintēzes inhibīcija Oksaliplatīns var inhibēt DNS sintēzijo tas ir aizkrūtsskābes sintāzes inhibitors. Daudzos pētījumos ir atklāts, ka aizkrūtsskābes sintāzes līmenis šūnās ir zemāks, ja oksaliplatīnu lieto kombinācijā ar fluoruracilu, taču konkrētais mehānisms joprojām nav zināms.

3. Mesendžera RNS sintēzes inhibīcija Oksaliplatīns inhibē RNS transkripciju, izmantojot trīs mehānismus:

① Apvienojumā ar transkripcijas faktoriem. Transkripcijas sākumā platīna-DNS komplekss var darboties kā transkripcijas faktoru saistīšanās punkts, tādējādi novēršot normālu transkripcijas faktoru saistīšanos ar promotoriem.

② RNS polimerāzes inhibīcija. Cisplatīns var veidot kompleksu ar dažām polimerāzēm (piemēram, polimerāzi II), kas neļauj fermentam iekļūt tā aktīvajā vietā, tādējādi kavējot tā darbību. Šai lomai vajadzētu būt arī oksaliplatīnam.

③ Piedalīties nukleosomu histona DNS kompleksa mehānismā. Nukleosomu histona DNS komplekss ietekmē DNS virkņu saistīšanos ar RNS polimerāzi, tādējādi novēršot tās transkripcijas procesu. Oksaliplatīns var pastiprināt šī ceļa iedarbību.

4. Izraisa audzēja imūno nāvi.

Dzīvnieku audzēju modeļos un eksperimentos ar cilvēkiem oksaliplatīns var izraisīt audzēju imūno nāvi. Pēc resnās zarnas vēža inducēšanas pelēm, ārstējot ar oksaliplatīnu, tika konstatēts, ka uz resnās zarnas vēža šūnu virsmas pirms apoptozes bija vairāki imūnsignāli. Šie signāli bija interferona produkts T šūnās un varēja mijiedarboties ar dendritisko šūnu receptoru 4. Pašlaik šīs parādības iemesls ir tas, ka oksaliplatīns izraisa organisma imūnsistēmas reakciju, tādējādi izdalot pretvēža antivielas. Tā kā dzīvnieku modelī dendritisko šūnu receptoru 4 dzēšanas un resnās zarnas vēža slimniekiem, lai gan tika injicēts oksaliplatīns, iepriekšminētos imūnos signālus nevarēja novērot, šo pacientu slimības bez slimības progresēšanas periods bija īsāks un kopējais izdzīvošanas rādītājs bija zemāks, rezultāti bija statistiski nozīmīgi.

Kādas ir oksaliplatīna blakusparādības?

1. Hematopoētiskā toksicitāte:

Oksaliplatīnam ir noteikta asins toksicitāte.

Lietojot vienu pašu, tas var izraisīt šādas blakusparādības:

Anēmija, leikopēnija, granulocitopēnija, trombocitopēnija, dažreiz līdz 3. vai 4. pakāpei.

Lietojot kopā ar 5- fluoruracilu, palielinās hematoloģiskā toksicitāte, piemēram, neitropēnija un trombocitopēnija.

2. Kuņģa-zarnu trakta reakcija:

Apmēram 10% pacientu, kuri lietoja tikai oksaliplatīnu, attīstījās smaga slikta dūša un vemšana, bet 4% - smaga caureja. Lietojot kopā ar 5- fluoruracilu, šīs blakusparādības ievērojami palielinājās.

3. Neirotoksiska reakcija:

Perifēro sensoro neiropātiju, ko raksturo perifērs neirīts, var iedalīt akūtā sensorā neiropātijā un hroniskā neirotoksicitātē. 85% ~ 95% pacientu aukstumā tiks stimulēti un saasināti.

Kā izvēlēties vairāk produktu

Nosūtiet savu pieprasījumu, lai iegūtu sīkāku informāciju, noklikšķiniet uz e-pasta:allen@faithfulbio.comTagad.

Varat arī sazināties ar mani, izmantojot WhatsApp:+86 13137770562

Dažādas piegādes metodes jūsu izvēlei

Atruna: Šajā vietnē publicētie raksti galvenokārt tiek izmantoti, lai veicinātu akadēmisko apmaiņu un mācīšanos, un tas nenozīmē, ka šī vietne piekrīt tās uzskatiem vai apstiprina tās satura autentiskumu. Lūdzu, rūpīgi filtrējiet. Ja uzskatāt, ka šis raksts pārkāpj tiesības, lūdzu, sazinieties ar administratoru. Mēs neesam atbildīgi par sekām, kas rodas, izmantojot informāciju un pakalpojumus šajā vietnē.

Piezīme: Šo savienojumu drīkst izmantot tikai pētniecības nolūkos. Pārtikas un zāļu pārvalde šos apgalvojumus nav izvērtējusi. Pirms to lietošanas konsultējieties ar savu ārstu un uzziniet par pieejamajiem pētījumiem. Šis produkts nav paredzēts, lai diagnosticētu, ārstētu, izārstētu vai novērstu jebkādas slimības.

Populāri tagi: izejvielas oxaliplatin cas 61825-94-3, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, vairumtirdzniecība, pirkt, cena, vairumā, tīrs, ražotājs, pārdošana