Rivaroksabāna pulveris CAS 366789-02-8
Produkta nosaukums: Rivaroksabāns; (S)-Rivaroksabāns; Rivaroksabāna izomērs; Rivarobaksāns; Rivaroksaba
CAS NR.:366789-02-8
Molekulārā formula: C19H18ClN3O5S
Tīrība un pakāpe: 99% HPLC; Medicīnas pakāpe
MOQ & Iepakojums: 100g; Iepakojums pēc pieprasījuma
Piegāde: droša un ātra piegāde
Uzglabāšana un glabāšanas laiks: Vēsā un sausā vietā; 24 mēneši
Izpildes laiks: 1-3 dienas
Noliktava: ASV un Vācijas noliktava
Sertifikāts: COA; HPLC; MSDS; TDS utt.
Apraksts
Kas ir Rivaroksabāns?
Rivaroksabāns ir jauns perorāls antikoagulants, selektīvs FXa inhibitors, kas iedarbojas uz Xa faktora (FXa) aktīvo vietu. Tas inhibē FXa un inhibē iekšējos un ārējos koagulācijas ceļus atkarībā no devas, lai kavētu trombozi. To var lietot pieaugušiem pacientiem, kuriem tiek veikta plānveida gūžas vai ceļa locītavas endoprotezēšanas operācija, lai novērstu vēnu trombozi, un to var lietot arī pieaugušiem pacientiem ar nevalvulāru priekškambaru mirdzēšanu ar insultu vai pārejošu išēmisku lēkmi anamnēzē, lai samazinātu insulta un sistēmiskas saslimšanas risku. embolija.
Rivaroksabāna pulverisir balts vai gandrīz balts pulveris, nešķīst ūdenī; nešķīst etanolā; Lielāks vai vienāds ar 13,9 mg/mL DMSO, viegli karsējot
| Produkta nosaukums | Rivaroksabāns |
| CAS | 366789-02-8 |
| Molekulārā formula | C19H18ClN3O5S |
| Molekulmasa | 435.88 |
| EINECS numurs | 685-132-2 |
| Uzglabāšanas stāvoklis | Inerta atmosfēra, 2-8 grāds |
| Kušanas punkts | 228-229 grāds |
| Šķīdība | Nešķīst ūdenī; Nešķīst etanolā; Lielāks vai vienāds ar 13,9 mg/mL DMSO, viegli karsējot. |
| Izskats | Balts vai gandrīz balts pulveris |
| Vārīšanās temperatūra | 732,6±60,0 grādi (paredzētais) |
| Blīvums | 1,460±0,06 g/cm3 (paredzētais) |
Kāds ir rivaroksabana mehānisms?
Rivaroksabāns inhibē brīvo un saistīto Xa koagulācijas faktoru protrombināzes kompleksā. Tas ir selektīvs tiešā koagulācijas faktora Xa inhibitors, un tā iedarbības laiks ir 2,5 līdz 4 stundas. Koagulācijas faktora Xa kavēšana pārtrauks koagulācijas kaskādes iekšējos un ārējos ceļus, tādējādi kavējot trombīna veidošanos un trombu veidošanos. Rivaroksabāns neinhibē trombīnu (aktivizēts koagulācijas faktors II), un ir pierādīts, ka tas neietekmē trombocītus.
Produkta specifikācija
| Vienums | Specifikācija | Rezultāti |
| Izskats | Balts pulveris | Atbilst |
| ldentifikācija | IR: līdzīgs atsauces standartam | Atbilst |
| Šķīduma izskats | Dzidrs un bezkrāsains | Atbilst |
| Zudumi žāvējot | Mazāks vai vienāds ar 0,5% | 0.06% |
| Sulfātpelni | Mazāks par vai vienāds ar 0,2% | 0.03% |
| Smagie metāli | Mazāks par vai vienāds ar 0.002% | Atbilst |
| Saistītie savienojumi | Viens piemaisījums, mazāks vai vienāds ar 1.0% | Atbilst |
| Piemaisījumu summa ir mazāka vai vienāda ar 2.0% | Atbilst | |
| Pārbaude | 98.{1}}% līdz 101,5% | 99.80% |
| Secinājums: | Atbilst uzņēmuma specifikācijām. |
Kādi ir rivaroksabāna pielietojumi?
1. Rivaroksabāna pulverislieto cilvēkiem, kuriem tiek veikta plānveida gūžas vai ceļa locītavas protezēšanas operācija, lai novērstu vēnu trombozi (VTE).
2. To lieto pieaugušo vēnu trombozes (DVT) ārstēšanai, lai samazinātu DVT atkārtošanās un plaušu embolijas (PE) risku pēc akūtas DVT.
3. To lieto pieaugušiem pacientiem ar nevalvulāru priekškambaru mirdzēšanu ar vienu vai vairākiem riska faktoriem, lai samazinātu insulta un sistēmiskas embolijas risku.
4. Būtiskā atšķirība starp rivaroksabānu un fondaparinuksa nātrija/heparīnu ir tāda, ka tam nav nepieciešama antitrombīna III līdzdalība, bet tas var tieši antagonizēt brīvos un saistītos Xa faktorus, lai samazinātu trombīna aktivāciju un tādējādi pagarinātu koagulācijas laiku. Tam ir ne tikai bloķējoša iedarbība uz asins recekļu veidošanos, bet arī var iznīcināt izveidotos asins recekļus.
Rivaroksabāna HTML5 atlants
|
|
Rivaroksabāna bioloģiskā aktivitāte
| Apraksts | Rivaroksabāns ir ļoti spēcīgs un selektīvs Xa faktora (FXa) inhibitors ar spēcīgu anti-FXa aktivitāti (IC50 0,7 nM, Ki 0,4 nM). |
| In vitro pētījumi | Rivaroksabāns (BAY {{0}}) ir perorāls, tiešs Xa faktora (FXa) inhibitors, ko lieto artēriju un vēnu trombozes profilaksei un ārstēšanai. Rivaroksabāns konkurētspējīgi inhibē cilvēka FXa (Ki 0,4 nM) ar 10 000-kārtīgu selektivitāti salīdzinājumā ar citām serīna proteāzēm; tas arī inhibē protrombināzes aktivitāti (IC50 2.1 nM). Rivaroksabāns spēcīgāk inhibē endogēno FXa cilvēka un truša plazmā (IC50 21 nM) nekā žurku plazmā (IC50 290 nM). Tas parāda antikoagulantu iedarbību uz cilvēka plazmu, divkāršojot protrombīna laiku (PT) un aktivizējot daļējo tromboplastīna laiku attiecīgi pie 0,23 un 0,69 μM. |
| In vivo pētījumi | Rivaroksabāns (BAY {{{{10}}}}) ir spēcīgs, selektīvs, tiešs FXa inhibitors ar lielisku in vivo aktivitāti un labu perorālu biopieejamību. Rivaroksabāns (BAY 59-7939), kas tika ievadīts intravenozi bolus veidā pirms trombu indukcijas, samazināja trombu veidošanos (ED50 0,1 mg/kg), inhibēja FXa un pagarināja PT atkarībā no devas. PT50 un FXa tika nedaudz ietekmēti pie ED50 (attiecīgi 18-kārtīgs pieaugums un 32% inhibīcija). Lietojot 0,3 mg/kg (deva, kas gandrīz pilnībā inhibēja trombu veidošanos), rivaroksabāns nedaudz pagarināja PT (3,2±0{15}} reizes) un inhibēja FXa aktivitāti (65±3%). |
| Kināzes tests | Rivaroksabāna (BAY {{0}}) aktivitāte pret attīrītām serīna proteāzēm tika mērīta, izmantojot hromogēnus vai fluorogēnus substrātus 96-iedobju mikrotitrēšanas plāksnēs 25 grādu leņķī. Fermentu inkubēja ar rivaroksabānu vai tā šķīdinātāju DMSO 1 0 minūti. Reakcija tika uzsākta, pievienojot substrātu, un krāsa vai fluorescence tika nepārtraukti uzraudzīta pie 405 nm, izmantojot Spectra Rainbow Thermo Reader, vai pie 630/465 nm, izmantojot attiecīgi SPECTRAfluor plus. 20 minūtes. Fermentu aktivitāte tika analizēta šādos buferšķīdumos (galīgā koncentrācija): cilvēka FXa (0,5 nM), truša FXa (2 nM), žurkas FXa (10 nM) vai urokināzē (4 nM). ) 50 mM Tris-HCl buferšķīdumā, pH 8,3. , 150 mM NaCl un 0,1% liellopu seruma albumīna (BSA); pefahroms FXa (50-800 μM) vai hromotiocianāts U (250 μM) ar trombīnu (0,69 nM), tripsīnu (2,2 nM) vai plazmīnu (3,2 nM) 0,1 μM Tris-HCl, pH 8,0, un CaCl 20,0 ; hromotiocianāts TH (200 μM), hromotiocianāta plazmīns (500 μM) vai hromotiocianāta inhibitors (500 μM), FXIa (1 nM) vai APC (10 nM) 50 mM fosfāta buferšķīdumā, NaCl 50 mM, pH 7,4; un S 2366 (150 vai 500 μM) FVIIa (1 nM) un audu faktoru (3 nM) 50 mM Tris-HCl buferšķīdumā, pH 8,0, 100 mM NaCl, 5 mM CaCl2 un 0,3% BSA, HD-Phe-Pro-Arg-6-amino-1-naftalīna-benzilsulfonamīds ūdenī (100 μM) un mērīts 3 stundas. FIXab/FX tests, ieskaitot FIXab (8,8 nM) un FX (9,5 nM) 50 mM Tris-HCl buferšķīdumā, pH 7,4, 100 mM NaCl, 5 mM CaCl2 un 0,1% BSA, tika sākts, pievienojot I-1100 (50 μM) un mēra 60 minūtes. Inhibīcijas konstante (Ki) pret FXa tika aprēķināta saskaņā ar Čenga-Prusofa vienādojumu (Ki=IC50/1 + [S]/Km), kur [S] ir substrāta koncentrācija un Km ir Michaelis-Menten konstante. Km tika noteikts pēc Lineweaver-Burk zemes gabala. IC50 ir inhibējošā deva, kas nepieciešama, lai samazinātu kontroles sākotnējo ātrumu par 50%. |
| Eksperimenti ar dzīvniekiem | Žurkas[2] Tika izmantoti Wistar žurku tēviņi (HsdCpb:WU). Žurku venozās stāzes modelis izraisīja trombozi anestēzētām žurkām (n=10 katrā devu grupā) ar nelielām izmaiņām. Tika atklāta vēdera dobā vena, un zem kreisās nieres vēnas zariem tika novietotas divas vaļīgas šuves (8–1{9}} mm attālumā). Ribaksabāns tika izšķīdināts polietilēnglikola/H2O/glicerīnā (996 g/100 g/60 g) vai nesējs tika ievadīts intravenozas (iv) bolus injekcijas veidā astes vēnā 15 minūtes pirms trombu indukcijas. Tromboplastīns (0,5 mg/kg) tika injicēts augšstilba vēnā un pēc 15 sekundēm tika sasietas proksimālās un distālās šuves. Pēc 15 minūtēm sasaistītais segments tika noņemts, trombs tika aspirēts un nosvērts. Asins paraugi tika iegūti ar sirds punkciju tieši pirms trombu noņemšanas. |
| Atsauces |
[1]. Roehrig S, et al. Jauna prettrombotiskā līdzekļa 5-hlor-N-({(5S)-2-okso-3- [4-(3-oksomorfolin-4-il) atklāšana )fenil]-1,3-oksazolidin-5-il}metil)tiofēna- 2-karboksamīds (BAY 59-7939): perorāls, tiešs Xa faktora inhibitors. J Med Chem. 2005. gada 22. septembris, 48(19) [2]. Perzborn E, et al. In vitro un in vivo pētījumi par jaunu antitrombotisku līdzekli BAY 59-7939--perorālu, tiešo Xa faktora inhibitoru. J Thromb Haemost. 2005. gada marts; 3(3):514-21. |
Kāda ir atšķirība starp rivaroksabānu un aspirīnu?
Atšķirības starp rivaroksabānu un aspirīnu atšķiras darbības mehānismā, iedarbībā un kontrindikācijās.
1. Dažāds darbības mehānisms:rivaroksabāna pulverispiemīt ļoti selektīva inhibējoša iedarbība uz X koagulācijas faktoru, inhibējot X koagulācijas faktora funkciju eksogēnās vai endogēnās koagulācijas kaskādes reakcijās, tādējādi panākot antikoagulantu efektu; aspirīns ir neselektīvs COX-2 (ciklooksigenāzes 2) inhibitors, kas kavē trombocītu agregāciju, kavējot prostaglandīnu veidošanos.
2. Dažāda efektivitāte: rivaroksabānu galvenokārt lieto, lai novērstu vēnu trombozi, samazinātu plaušu embolijas risku un samazinātu trombozes risku pacientiem ar miokarda infarktu un priekškambaru fibrilāciju pēc gūžas vai ceļa locītavas endoprotezēšanas operācijas; aspirīnu galvenokārt lieto tādu iekaisuma slimību kā reimatoīdā artrīta un osteoartrīta ārstēšanai un arteriālās trombozes profilaksei pacientiem ar miokarda infarktu.
3. Dažādas kontrindikācijas: rivaroksabāns ir kontrindicēts pacientiem ar aktīvu iekšēju asiņošanu, smagiem aknu darbības traucējumiem, grūtniecēm un sievietēm zīdīšanas periodā, kā arī tiem, kam ir alerģija pret zālēm; aspirīns ir kontrindicēts pacientiem ar aktīvu iekšēju asiņošanu un tiem, kam ir alerģija pret zālēm.
Kādas ir kontrindikācijas Rivaroxaban pulvera lietošanai?
1 Pacienti, kuriem ir alerģija pret kādu no palīgvielāmrivaroksabāna pulveris.
2 Pacienti ar klīniski acīmredzamu aktīvu asiņošanu.
3. Bojājumi vai stāvokļi ar ievērojamu lielas asiņošanas risku.
4 Pacienti ar aknu slimību ar koagulācijas traucējumiem un klīniski nozīmīgu asiņošanas risku, tostarp pacienti ar cirozi līdz Child Pugh B un C klasei.
Kā un kur vairumtirdzniecībā iegādāties Rivaroxaban Powder?
Varat uzticēties mūsu pasūtījumam, jo mums ir laba pieredze legālu izglītojošu narkotiku pārdošanā.
Mēs veicam neatkarīgas laboratorijas pārbaudes visiem produktiem un pēc tam pārdodam tos mūsu cienījamiem klientiem.
Nosūtiet savu pieprasījumu, lai iegūtu sīkāku informāciju, Noklikšķiniet uz e-pasta:allen@faithfulbio.comTagad.
Dažādas piegādes metodes jūsu izvēlei
|
Transporta laiks |
Nosūtīšanas metode |
Prasības kravas svaram |
Priekšrocība |
|
3-7 dienas |
DHL, Vācija DHL, Vācija DPD, |
Piemērots līdz 50 kg. |
Mums ir noliktavas Vācijā un Kalifornijā, ASV, |
|
7-15 dienas |
Pa gaisu |
Piemērots vairāk nekā 50 kg. |
|
|
15-60 dienas |
Pa jūru |
Piemērots vairāk nekā 500 kg. |
Nosūtiet savu pieprasījumu, lai iegūtu sīkāku informāciju, Noklikšķiniet uz e-pasta:allen@faithfulbio.comTagad.
Atruna: Šajā vietnē publicētie raksti galvenokārt tiek izmantoti, lai veicinātu akadēmisko apmaiņu un mācīšanos, un tas nenozīmē, ka šī vietne piekrīt tās uzskatiem vai apstiprina tās satura autentiskumu. Lūdzu, rūpīgi filtrējiet. Ja uzskatāt, ka šis raksts pārkāpj tiesības, lūdzu, sazinieties ar administratoru. Mēs neesam atbildīgi par sekām, kas rodas, izmantojot informāciju un pakalpojumus šajā vietnē.
Piezīme: Šo savienojumu drīkst izmantot tikai pētniecības nolūkos. Pārtikas un zāļu pārvalde šos apgalvojumus nav izvērtējusi. Pirms to lietošanas konsultējieties ar savu ārstu un uzziniet par pieejamajiem pētījumiem. Šis produkts nav paredzēts, lai diagnosticētu, ārstētu, izārstētu vai novērstu jebkādas slimības.
Populāri tagi: rivaroxaban pulveris cas 366789-02-8, Ķīna, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, pielāgota, vairumtirdzniecība, pirkt, cena, lielapjoma, tīrs, ražotājs, atlaide, pārdošanai, noliktavā, bezmaksas paraugs, neapstrādāts pulveris, izejmateriāls, ražots Ķīna
Nosūtīt pieprasījumu
Jums varētu patikt arī
