Karbidopas monohidrātsir AADC inhibitors. Kombinācijā ar levodopu tas var samazināt levodopas dekarboksilāciju perifēros audos, panākt, ka vairāk levodopas sasniedz substantia nigra striatum un spēlē lomu, kā arī uzlabo levodopas ārstniecisko iedarbību. Abu kombinācija var samazināt levodopas devu, ievērojami samazināt vai novērst levodopas toksiskās un blakusparādības, kā arī saīsināt laiku, lai sasniegtu ārstniecisko efektu ārstēšanas sākumā.
Kas ir karbidopas monohidrāts?
Karbidopa ir sava veida balts pūkains kristāls, gandrīz bez smaržas. Aprēķinot kā bezūdens vielu, c10h14n2o4 saturs nedrīkst būt mazāks par 99,0 procentiem. Karbidopa ir spēcīgs perifērās Doba dekarboksilāzes inhibitors. Tā ir svarīga adjuvanta zāle, un to nav iespējams lietot atsevišķi. Tas var uzlabot attiecīgo rietumu medicīnas efektivitāti, viegli izlauzties cauri asins barjerai un ātri salabot bojāto smadzeņu nervu. Pārvariet slikto ietekmi, ārstējiet simptomus, bet ne galveno cēloni, un uzlabojiet stāvokli soli pa solim.
Levodopas un karbidopas kombinācijas farmakoloģiskais pamatojums? Kā to lietot kopā?
Karbidopa nespēj iekļūt asins kairinājuma barjerā. To lieto kā svarīgu levodopas palīgvielu trīces paralīzes ārstēšanā. Kombinācijā ar levodopu tas var samazināt levodopas dekarboksilāciju perifērijā un samazināt tās blakusparādības, inhibējot perifēro dobba dekarboksilāzi, un uzlabot levodopas ārstniecisko iedarbību, palielinot DA koncentrāciju smadzenēs.
Levodopa tiek pārveidota par dopamīnu pēc izkļūšanas cauri hematoencefālisko{0}} barjerai un darbojas tieši starp neironu presinaptisko membrānu un postsinaptisko membrānu neirotransmiteru veidā. Tomēr ārpus smadzenēm levodopu viegli inaktivē dekarboksilāze. Karbidopa ir spēcīgs perifērās dobba dekarboksilāzes inhibitors, kas var palielināt levodopas izmantošanu ārpus smadzenēm un uzlabot zāļu iedarbību.
Tās darbības mehānisms ir līdzīgs DOPA hidrazīna tablešu (medoba) iedarbībai. DOPA hidrazīna sastāvā esošais benzilhidrazīns ir arī dekarboksilāzes inhibitors, ko izmanto, lai uzlabotu levodopas izmantošanu. Klīnikā karbidopu un levodopu parasti gatavo savienojuma preparātā attiecībā 1:10 vai 1:4.
Karbidopas blakusparādības?
1. Ļoti reti tiek izmantots atsevišķi. Lietojot kopā ar levodopu, var rasties slikta dūša un vemšana. Levodopas izraisītas blakusparādības, piemēram, piespiedu kustības un garīgi traucējumi, mēdz parādīties agrāk. Tas bieži var izraisīt garīgu depresiju un patvaļīgas sejas, mēles, augšējo ekstremitāšu un roku kustības.
2. Biežas blakusparādības, piemēram, diskinēzija un halucinācijas.