Enkefalināzes inhibitori ir abpusēji griezīgs zobens?

Enkefalināzes inhibitoru darbības mehānisms galvenokārt ir saistīts ar zāļu iedarbību, inhibējot enkefalināzes aktivitāti. Enenkefalināze ir enzīms, kas var noārdīt endogēnas vielas, piemēram, enkefalīnu, un enkefalīnam ir svarīgas fizioloģiskas funkcijas medicīnas un bioķīmiskās jomās, piemēram, inhibē neironu aktivitāti, samazina nervu šūnu jutību pret kaitīgiem stimuliem un regulē imūnās atbildes reakciju.

Kas ir enkefalināzes un enkefalināzes inhibitori?

Enkefalināze, kas pazīstama arī kā neitrāla endopeptidāze, ir metalopeptidāze, kas atrodas uz šūnu membrānas, kas tiek ekspresēta centrālajā nervu sistēmā, nierēs, perifērajā nervu sistēmā un asinsvadu endotēlija šūnās. Tā šķīstošā forma pastāv asinīs, cerebrospinālajā šķidrumā un amnija šķidrumā. Enkefalināze var ietekmēt dažādus bioaktīvos peptīdus, tostarp natriurētiskos peptīdus, bradikinīnu, adrenomedulīnu, vazopresīnu, glikagonu, enkefalīnu, oksitocīnu, gastrīnu, endotelīnu-1 un vazoaktīvos peptīdus. Un saistītie enkefalīna enzīma inhibitori var precīzi samazināt bradikinīna katabolismu, kam ir kardioprotektīvas funkcijas, tādējādi sniedzot labumu pacientiem ar sirds mazspēju. Tikmēr enkefalīna inhibitori var pazemināt asinsspiedienu, aizsargājot natriurētisko peptīdu enzīmu noārdīšanos, līdzsvarojot vazodilatāciju un vazokonstrikciju.

Kādi ir enkefalināzes inhibitoru reprezentatīvie produkti?

ARNI apzīmē angiotenzīna receptoru enkefalināzes inhibitoru, un reprezentatīvais medikaments ir sakubitrila valsartāna nātrijs. To parasti izmanto klīniskajā praksē, lai ārstētu hronisku sirds mazspēju ar samazinātu izsviedes frakciju. Šis produkts ir salikts produkts, kas satur sacubitrilu, kas var inhibēt enkefalināzi, paaugstināt natriurētiskā peptīda līmeni asinsritē, efektīvi neitralizēt renīna-angiotenzīna sistēmu un simpātiskās nervu sistēmas aktivāciju, un tam ir nātrija izvadīšanas, drenāžas un vazodilatācija. Tas var atvieglot kreisā kambara remodelāciju, mazināt diskomforta simptomus, piemēram, sasprindzinājumu krūtīs un sirdsklauves.
Šo zāļu sastāvā esošais valsartāns var inhibēt angiotenzīna receptorus, tam ir asinsspiedienu pazeminoša iedarbība, mazina hipertensijas izraisītu kreisā kambara hipertrofiju, uzlabo hipertensijas izraisītas sirds mazspējas ilgtermiņa prognozi, kā arī būtiski mainās sirds mazspējas simptomi. hipertensija.

Kādas ir problēmas ar LCZ696 ilgstošu lietošanu?

ARNI sastāv no 1. tipa angiotenzīna II receptoru (AT1 receptoru) blokatoriem un enkefalināzes inhibitoriem. ARNI ir efektīvāks hipertensijas kontrolē nekā renīna angiotenzīna aldosterona inhibitori atsevišķi. Abu kombinācija veido eitektisko kompleksuLCZ696, kas rada sinerģisku efektu. Tomēr jāatzīmē, ka pastāv ievērojamas domstarpības par LCZ696 ilgstošas ​​lietošanas iespējamām blakusparādībām uz cilvēka ķermeni, tostarp asinsvadu tūsku, vēzi, bronhītu, iekaisumu un Alcheimera slimību. Vispretrunīgākais aspekts ir tā ietekme uz neiroloģisko funkciju. Ir ziņojumi, kas liecina, ka LCZ696 vismaz zināmā mērā var radīt kardioprotektīvu iedarbību, kavējot bradikinīna noārdīšanos. Tomēr bradikinīna līmeņa paaugstināšanās ne tikai palielina asinsvadu tūskas risku, bet arī var izraisīt beta amiloīda proteīna uzkrāšanos, veidojot neiroinflammatoriskas plāksnes, tādējādi pasliktinot kognitīvo funkciju.

Jauna enkefalināzes inhibitoru un kognitīvo traucējumu izpēte!

Visspilgtākā Alcheimera slimības pazīme ir -amiloīda proteīna uzkrāšanās dažos par atmiņu un kognitīvo funkciju atbildīgos smadzeņu apgabalos, kas veido iekaisuma plāksnes, un neirofibrilārie samezglojumi, ko veido pārmērīga Tau proteīna fosforilācija, lai nodrošinātu normālu smadzeņu darbību, kas. noved pie garozas saraušanās, masveida neironu zuduma smadzeņu zonās un patoloģiskas sinaptiskās funkcijas, kā rezultātā rodas kognitīvās spējas. pacientu pasliktināšanās. Enenkefalināze ir vissvarīgākais enzīms amiloīda proteīna noārdīšanai. enkefalināzes inhibitori var samazināt -amiloīda sadalīšanās ātrumu un klīrensu, palielināt -amiloīda uzkrāšanos, veicināt ārpusšūnu neiro-iekaisuma plāksnīšu veidošanos un izraisīt smadzeņu neironu un endotēlija šūnu bojājumus.Sakubitrils (AHU-377)ir viena no aktīvajām sastāvdaļāmSakubitrila valsartāna nātrijs(LCZ 696), un tā mehānisms var izraisīt -amiloīda līmeņa paaugstināšanos smadzenēs. Lai gan daži esošie preklīniskie dati par LCZ696 ietekmi uz amiloīdu uzkrāšanos uzrādīja daudzsološus drošības rezultātus, daži pētījumi arī parādīja, ka enkefalināzes gēnu un proteīnu ekspresija Alcheimera slimības pacientu smadzenēs ievērojami samazinājās, un epidemioloģiskais pētījums par demenci. slimības gados vecākiem pacientiem ar sirds mazspēju liecināja, ka demences sastopamība pacientiem ar sirds mazspēju bija augsta. Alcheimera slimības sākuma laiks ir vairāk nekā vairākas desmitgades, un esošo klīnisko pētījumu novērošanas laiks ir salīdzinoši īss, tāpēc šo zāļu potenciālajai ietekmei uz atmiņu un kognitīvo funkciju ir nepieciešami ilgāki pētījumi. Vārdu sakot, ir nepieciešami turpmāki pētījumi, lai izpētītu enkefalināzes inhibitoru kognitīvās funkcijas drošību.

Atruna:Šajā vietnē publicētā informācija nāk no interneta, kas nenozīmē, ka šī vietne piekrīt tās uzskatiem vai apstiprina satura autentiskumu. Lūdzu, pievērsiet uzmanību, lai to atšķirtu. Turklāt mūsu uzņēmuma nodrošinātie produkti tiek izmantoti tikai zinātniskiem pētījumiem. Mēs neesam atbildīgi par nepareizas lietošanas sekām.

Ja jūs interesē mūsu produkti vai jums ir kritiski ieteikumi par mūsu rakstiem vai neesat pilnībā apmierināts ar saņemtajiem produktiem, lūdzu, sazinieties ar mums arī paEmail :sales6@faithfulbio.com ; Mūsu komanda ir apņēmusies nodrošināt klientu pilnīgu apmierinātību.