Kāpēc lieto ksilazīna hidrohlorīdu?

Ksilazīns ir zāles, ko izmanto veterinārajā medicīnā kā nomierinošu līdzekli ar pretsāpju un muskuļu relaksācijas īpašībām. To lieto daudzām dažādām dzīvnieku sugām, piemēram, liellopiem, aitām, zirgiem, suņiem, kaķiem, briežiem, žurkām un aļņiem, lai nomierinātu un atvieglotu apiešanos, veiktu diagnostikas un ķirurģiskas procedūras, mazinātu sāpes vai darbotos kā lokāls anestēzijas līdzeklis. Ziņojumi, brīdinājumi un ieteikumi liecina par palielinātu ksilazīna izplatību kā narkotiku ļaunprātīgas izmantošanas maisījumos. Šo ne-narkotisko līdzekli pirmo reizi sintezēja 1962. gadā uzņēmums Bayer. Ir pētīts, ka ksilazīns var tikt izmantots kā pretsāpju līdzeklis, hipnotisks un anestēzijas līdzeklis, taču šie klīniskie pētījumi tika pārtraukti tā spēcīgās hipotensijas un centrālo nervu sistēmu nomācošās iedarbības dēļ.

Vai šī produkta lietošana ir likumīga?

Ksilazīnu ir apstiprinājusi ASV Pārtikas un zāļu pārvalde (FDA) tikai veterinārai lietošanai. Tas ir pieejams šķidros šķīdumos ar 20, 100 un 300 mg/ml. Parasti šīs zāles lieto vienu pašu vai kopā ar citiem anestēzijas līdzekļiem (piemēram, ketamīnu vai barbiturātiem) intravenozi, intramuskulāri vai iekšķīgi, lai nodrošinātu nomierinošas un relaksējošas īpašības.

Kāda ir šī produkta farmakoloģija?

Ksilazīna farmakoloģija ir labi zināma dzīvnieku sugas, taču pētījumi ar cilvēkiem ir maz. Ksilazīns, iedarbojoties kā alfa{0}} adrenergikreceptoru agonists, samazina norepinefrīna un dopamīna izdalīšanos centrālajā nervu sistēmā, izraisot tādus efektus kā pretsāpju, sedācija. , un muskuļu relaksācija. Arī ksilazīnam var būt holīnerģisks, serotonīnerģisks, dopamīnerģisks, alfa-1 adrenerģisks, histamīnerģisks vai opiātu receptoru mehānisms. Parasti ksilazīnam iedarbība sākas dažu minūšu laikā, un dzīvniekiem tā ilgst līdz četrām stundām. Farmakokinētika starp dzīvnieku sugām būtiski neatšķīrās. Galvenais biotransformētais metabolīts ir 2,6-dimetilanilīns (DMA). I fāzes metabolisms ietver dealkilēšanu, oksidēšanu un hidroksilēšanu. Fenola metabolīti tika izvadīti glikuronīda vai sulfāta formā. Pārdozēšanas gadījumos cilvēka urīnā tika konstatēti hidroksilēti metabolīti.

Kādas ir šī produkta lietotāju grupas?

Ksilazīna iedarbība ir izplatīta heroīna, fentanila un kokaīna lietotāju vidū, jo ksilazīnu bieži izmanto kā nelegālu vielu piemaisījumu. Iedarbības gadījumi ir bijuši gan tīša, gan nejauša dozēšana.

Kāda ir šī produkta toksikoloģiskā reakcija?

Ziņotās ksilazīna koncentrācijas cilvēkiem atšķiras. Nenāvējoši gadījumi, par kuriem ziņots, koncentrācija bija no 30 līdz 4600 ng/ml ar dokumentētu toksisku iedarbību, tostarp redzes miglošanos, dezorientāciju, miegainību, satricinājumu, komu, bradikardiju, elpošanas nomākumu, hipotensiju, miozi un hiperglikēmiju. Ziņojumos par nāves gadījumiem ir dokumentēti koncentrācijas diapazoni no neliela daudzuma līdz 16,{5}} ng/mL gan kā veicinošais faktors, gan vienīgais lietojums. Diemžēl terapeitisko, toksisko un letālo koncentrāciju cilvēkiem nevar noteikt, jo ziņots par letālu un nenāvējošu koncentrāciju pārklāšanos. Augstākas koncentrācijas iedarbībai bija nepieciešama medicīniska iejaukšanās dažādu simptomu ārstēšanai.

Kāda ir šī produkta medicīniska izmantošana?

Ksilazīnu bieži lieto kā nomierinošu, muskuļu relaksantu un pretsāpju līdzekli. To bieži lieto stingumkrampju ārstēšanā. Ksilazīns ir ļoti līdzīgs tādām zālēm kā fenotiazīns, tricikliskie antidepresanti un klonidīns. Kā anestēzijas līdzekli to parasti lieto kopā ar ketamīnu. Šķiet, ka ksilazīns samazina jutību pret insulīnu un glikozes uzņemšanu cilvēkiem. Johimbīns, 2 adrenerģisko receptoru antagonists, ir izmantots, lai samazinātu glikozes līmeni līdz veselīgam līmenim. Klīniskajos apstākļos johimbīns var novērst ksilazīna nelabvēlīgo ietekmi, ja to ievada intravenozi neilgi pēc ksilazīna ievadīšanas.

Šim produktam ir nopietnas blakusparādības. Neizmantojiet to izklaidei.

Ksilazīna pārdozēšana cilvēkiem parasti ir letāla. Tā kā tas tiek izmantots kā narkotiku piemaisījums, simptomi, ko izraisa ksilazīna ievadīšanas pavadošās zāles, dažādiem indivīdiem ir atšķirīgi.

Visbiežāk sastopamās blakusparādības cilvēkiem, kas saistītas ar ksilazīna ievadīšanu, ir bradikardija, elpošanas nomākums, hipotensija, pārejoša hipertensija, kas ir sekundāra vagusa nerva stimulācijas dēļ, un citas sirds izsviedes izmaiņas. Ksilazīns ievērojami samazina sirdsdarbības ātrumu dzīvniekiem, kuriem nav veikta premedikācija ar zālēm, kurām ir antiholīnerģiska iedarbība. Sirdsdarbības ātruma samazināšanās tieši ietekmē aortas plūsmu. Bradikardiju, ko izraisa ksilazīna ievadīšana, efektīvi novērš, ievadot atropīnu vai glikopirolātu. Ar ksilazīnu saistītas aritmijas ietver citus simptomus, piemēram, sinoatriālu blokādi, atrioventrikulāru blokādi, AV disociāciju un sinusa aritmiju.

Ksilazīna lietošana var izraisīt cukura diabētu un hiperglikēmiju. Citas iespējamās blakusparādības, kas var rasties, ir arefleksija, astēnija, ataksija, neskaidra redze, dezorientācija, reibonis, miegainība, dizartrija, dismetrija, ģībonis, hiporefleksija, neskaidra runa, miegainība, satriecoša sajūta, koma, apnoja, sekla elpošana, priekšlaicīga vēnu kontrakcija, miegainība. , tahikardija, mioze un sausa mute. Reti rodas hipotonija, sausa mute, urīna nesaturēšana un nespecifiskas elektrokardiogrāfiskas ST segmenta izmaiņas. Ir ziņots, ka simptomu ilgums pēc cilvēka pārdozēšanas ir no 8 līdz 72 stundām. Ir nepieciešami turpmāki pētījumi, lai klasificētu blakusparādības, kas rodas, ja ksilazīnu lieto kopā ar heroīnu un kokaīnu.

Tiek ziņots, ka hroniska lietošana ir saistīta ar fizisku pasliktināšanos, atkarību, abscesiem un ādas čūlu veidošanos, kas var būt fiziski novājinoša un sāpīga. Hipertensija, kam seko hipotensija, bradikardija un elpošanas nomākums, samazina audu skābekļa piegādi ādā. Tādējādi ilgstoša ksilazīna lietošana var veicināt ādas skābekļa deficītu, izraisot smagu ādas čūlu veidošanos. Zemāka ādas skābekļa padeve ir saistīta ar brūču dzīšanas traucējumiem un lielāku infekcijas iespējamību. Čūlām var būt raksturīga smarža un var izdalīties strutas. Smagos gadījumos skartajām ekstremitātēm jāveic amputācijas.