Bifalīna trifluoracetāta sāls CAS 83916-01-2

Bifalīna trifluoracetāta sāls CAS 83916-01-2ir ļoti aktīvs sintētisks opioīdu peptīdu agonists, dimērs enkefalīna analogs. Tas bieži tiek formulēts kā trifluoracetāts, lai uzlabotu šķīdību ūdenī un stabilitāti, un tas ir galvenais instruments neirofarmakoloģijā, sāpju mehānismos un neiroprotektīvos pētījumos. Šī viela ir balts liofilizēts pulveris ar pētnieciskās kvalitātes tīrību, kas parasti ir lielāka par vai vienāda ar 97% (HPLC). Tas jāuzglabā -20 grādu temperatūrā sausā, no gaismas aizsargātā vidē, lai nodrošinātu struktūras un darbības stabilitāti.

Tās molekulārā struktūra satur divus enkefalīna farmakoforus, kas ļauj tai vienlaicīgi ar augstu afinitāti saistīties ar μ, δ un κ opioīdu receptoriem nanomolāros līmeņos. Tā pretsāpju iedarbība ir ievērojami augstāka nekā morfīnam, un tam piemīt spēcīga pretsāpju iedarbība akūtu sāpju, neiropātisku sāpju un hronisku sāpju dzīvnieku modeļos ar ilgāku darbības ilgumu. Papildus pretsāpju īpašībām bifalīna trifluoracetāta sāls uzrāda arī skaidru neiroprotektīvu darbību. Smadzeņu išēmijas, insulta un eksitotoksicitātes modeļos tas efektīvi samazina infarkta apjomu, mazina smadzeņu tūsku un kavē neironu apoptozi. Tā aizsargājošo iedarbību var bloķēt opioīdu receptoru antagonists naltreksons, kas liecina, ka tā darbība ir atkarīga no opioīdu receptoru ceļa. Vienlaikus šai vielai piemīt arī vairākas bioloģiskas iedarbības, tostarp pretiekaisuma, imūnmodulējošas, antiproliferatīvas un pretvīrusu īpašības. Tas var kavēt pro-iekaisuma faktoru, piemēram, TNF- un IL-1, izdalīšanos un regulēt centrālās un perifērās iekaisuma reakcijas.