Afatinib API CAS 439081-18-2

 

1. Afatiniba pulverisir neatgriezeniskas zāles NSCLCm+ pacientiem ar progresējošu EGFR mutāciju. Biomarķieru analīze liecina, ka CISH var būt daudzsološs afatiniba reakcijas marķieris, un afatiniba neoadjuvanta ārstēšana izraisīs arī audzēja mikrovides dinamiskas izmaiņas.
2. Nesīkšūnu plaušu vēzis ir viens no visizplatītākajiem plaušu vēža gadījumiem, un daudziem pacientiem ir EGFR mutācijas. Šobrīd EGFR-TKI ir ieteicama kā pirmā ārstēšanas izvēle.
3. Mērķterapija ir svarīga metode pacientiem ar metastātisku plaušu adenokarcinomu. Kā otrās paaudzes EGFR-TKI alfatinibs uzrāda labāku iedarbību, īpaši pacientiem ar alveolāro šūnu karcinomu. Plaušu vēža ārstēšanā liela nozīme ir mērķtiecīgai terapijai, un tā ietekme ir ievērojama dažiem jutīgiem cilvēkiem.

 

Afatiniba pulverisir neatgriezenisks ErbB ģimenes bloķētājs, kas var nomākt informācijas pārraidi un bloķēt galvenos kanālus, kas saistīti ar vēža šūnu augšanu un dalīšanos. Tā kā to var aktivizēt vairāki homodimēri un heterodimēri, izmantojot ErbB saimes informācijas pārraides mehānismu, vienlaikus vairāku ErbB ģimenes locekļu (piemēram, EGFR, HER2, ErbB3 un ErbB4) kavēšana var efektīvi pārtraukt pakārtoto informācijas pārraidi.

Vēža šūnās ErbB ģimenes funkcija bieži nav līdzsvarota. Ja faktori, kas kontrolē šūnu augšanas mehānismu, ir pārmērīgi izteikti vai patoloģiski, ir iespējams izraisīt dažādus cietus audzējus. Pārmērīga receptoru ekspresija stimulēs intracelulāro informācijas pārraidi, pārsniedzot normālo līmeni, novedīs pie nekontrolētas audzēja šūnu augšanas, migrācijas un metastāzes, kā arī kavēs to apoptozi.

 

1. Ilgstoša dzīvildze bez slimības progresēšanas (PFS): daudzos klīniskajos pētījumos afatinibs uzrādīja ilgāku dzīvildzi bez slimības progresēšanas, salīdzinot ar tradicionālajiem ALK inhibitoriem, piemēram, krizotinibu. Tas nozīmē, ka audzējs progresē ilgāku laiku pēc pacienta ārstēšanas ar afatinibu.

2. Uzlabojiet vispārējo dzīvildzi (OS): ar afatinibu ārstētiem pacientiem parasti ir ilgāka kopējā dzīvildze, īpaši tiem, kuri pāriet uz afatinibu pēc slimības progresēšanas.

3. Laba panesamība. Salīdzinot ar citiem ALK inhibitoriem, afatinibam parasti ir labāka panesamība un tas samazina dažas bieži sastopamās nevēlamās blakusparādības, piemēram, diskomfortu kuņģa-zarnu traktā un redzes traucējumus.

4. Centrālās nervu sistēmas kontrole: Afatinibs var iekļūt asins-smadzeņu barjerā, tāpēc tam var būt arī labs kontroles efekts pacientiem ar centrālās nervu sistēmas metastāzēm.

5. Piemērots pacientiem dažādās stadijās: ir pierādīts, ka afatinibs ir efektīvs neārstētiem ALK pozitīviem NSŠPV pacientiem un tiem, kuri ir saņēmuši citu ārstēšanu, bet kuriem ir recidīvs vai metastāzes.

Vispārīgi runājot, afatinibs ir efektīva ārstēšanas iespēja, kas var uzlabot izdzīvošanu un dzīves kvalitāti pacientiem ar ALK pozitīvu nesīkšūnu plaušu vēzi.