Everolimus pulveris CAS 159351-69-6
Produkta nosaukums: Everolimus; ZORTRESS; AFINITOR
CAS NR.:159351-69-6
Molekulārā formula: C53H83NO14
Tīrība un pakāpe: 99% HPLC; Medicīnas pakāpe
MOQ un iepakojums: 100g; Iepakojums pēc pieprasījuma
Piegāde: droša un ātra piegāde
Uzglabāšana un glabāšanas laiks: Vēsā un sausā vietā; 24 mēneši
Izpildes laiks: 1-3 dienas
Noliktava: ASV un Vācijas noliktava
Sertifikāts: COA; HPLC; MSDS; TDS utt.
Apraksts
Kas ir Everolimus?
Everolīms ir rapamicīna atvasinājums. Tās ir kināzei līdzīgas zāles, kas traucē šūnu komunikāciju, lai novērstu audzēja šūnu augšanu. Tas ir perorāls zīdītāju inhibitors.
Everolimus pulverisir imūnsupresants. Saistoties ar FK proteīnu šūnās, tas kavē T limfocītu proliferāciju un kavē citokīnu signālu pāreju, lai radītu imūnsupresīvu efektu. Tas var arī kavēt asinsvadu endotēlija šūnu proliferāciju.
Sunitinibs un Sorafenibs ir dažādi kināzes inhibitori (iedarbojas uz vairākiem šūnu mērķiem), savukārt everolīms bloķē specifisko zīdītāju ripptidīna mērķa (MTOR) proteīnu, lai traucētu vēža šūnu augšanu, diferenciāciju un metabolismu. Šī MTOR pieeja ir pielāgota dažu cilvēku audzējiem.
| Produkta nosaukums | Everolimus |
| CAS | 159351-69-6 |
| Molekulārā formula | C53H83NO14 |
| Molekulmasa | 958.22 |
| EINECS numurs | 621-003-9 |
| Uzglabāšanas stāvoklis | -20 grāds |
| Uzliesmošanas punkts | 2 grādu |
| Šķīdība | Šķīst DMSO (līdz 100 mg/ml) vai etanolā (līdz 100 mg/ml). |
| Izskats | Balts pulveris |
| Vārīšanās temperatūra | 998,7±75.{3}} grādi (paredzēts) |
| Blīvums | 1,18±0,1 g/cm3 (paredzētais) |
Kāds ir everolīma darbības mehānisms?
Everolimus pulverisvar apvienoties ar intracelulāro proteīnu FKBP12, veidojot inhibējošu kompleksu mTORC1, kas var inhibēt mTOR aktivitāti. mTOR signālu ceļa inhibīcija var izraisīt transkripcijas regulatora S6 ribosomu proteīnkināzes (S6K1) un eikariotu pagarinājuma faktora 4E saistošā proteīna (4E-BP) samazināšanos, tādējādi traucējot šūnu cikla translāciju un sintēzi, angioģenēzi, glikolīzi un citus. radniecīgie proteīni. Turklāt everolīmam ir arī noteikta pretvēža iedarbība, kas var inhibēt cieto audzēju glikolīzi in vitro un in vivo.
Produkta specifikācija
| Vienums | Specifikācija | Rezultāti |
| Izskats | Balts vai gandrīz balts ciets pulveris | Atbilst |
| Identifikācija | Pēc HPLC | Atbilst |
| UVmax (95% etanols) | 267 277 288 nm (E1% 1 cm: 417 541 416) | 277 nm |
| Šķīdība | Šķīst ēterī, hloroformā, acetonā, metanols un DMF; ļoti slikti šķīst heksāns un petrolēteris; nešķīst ūdens |
Atbilst |
| Saistītās vielas | Jebkurš atsevišķs piemaisījums: mazāks vai vienāds ar 1.0% | Atbilst |
| Kopējais piemaisījumu daudzums: mazāks vai vienāds ar 2.0% | 0.95% | |
| Zudumi žāvējot | NMT 0,5% | 0.33% |
| Atlikumi uzliesmojoties | NMT 0,1% | Atbilst |
| Smagais metāls | NMT 20ppm | Atbilst |
| Tests (HPLC) | NLT 99,5% | 99.77% |
| Secinājums: | Atbilst uzņēmuma specifikācijai. | |
Kāda ir everolīma ietekme?
Everolīms ir mērķtiecīgs medikaments, kas darbojas, inhibējot rapamicīna (mTOR) mērķi zīdītājiem. MTOR ir proteīns, kas var regulēt daudzu šūnu funkcijas un ir svarīgs šūnu dalīšanās, asinsvadu augšanas un šūnu metabolisma regulators.
Everolimus HTML5 atlants
|
|
Everolīma bioloģiskā aktivitāte:
| Aprakstiet | Everolimus (RAD001) ir efektīvs MTOR inhibitors, kas tiek kombinēts ar FKBP-12, lai radītu imūnsupresīvus kompleksus. |
| Mērķa vieta | mTOR: 5-6 nM (IC50) |
| In vitro pētījums | Everolīms (RAD001) ir perorāli aktīvs rapamicīna atvasinājums, kas var inhibēt Ser/Thr kināzes mTOR. Sensitīvas peles B16/BL6 melanomas (IC50,0,7 nM) un nejutīgas cilvēka dzemdes kakla KB-31(IC50,1778 nM) gadījumā everolīma antiproliferatīvā koncentrācija izraisa S6K1 un S6 kopējās defosforilācijas un mobilitātes izmaiņas. 4E-BP1, kas norāda uz fosforilācijas samazināšanos. Everolimus uzrādīja no devas atkarīgu inhibīciju kopējās šūnās un cilmes šūnās no BT474 šūnu līnijas un primārajām krūts vēža šūnām, lai gan tam bija dažādas augšanas inhibīcijas pakāpes. Salīdzinot ar kopējo šūnu skaitu, everolīmam bija vāja inhibējoša iedarbība uz cilmes šūnu augšanu visās pārbaudītajās koncentrācijās (P<0.001). The IC50 values of everolimus for BT474 and primary CSC were 2,054 and 3,227 nM, respectively, or 29 times and 21 times the IC50 values of corresponding total cells. |
| In vivo pētījums | Everolimam ir perorāla iedarbība gan pelēm, gan žurkām, kas rada pretaudzēju efektu, ko raksturo ievērojams audzēja augšanas ātruma samazinājums, nevis audzēja regresija. CA20498 žurku modelī everolīms (0,5 vai 2,5 mg/kg) kavēja augšanu atkarībā no devas, un periodiska ievadīšana ar lielāku devu 5 mg/kg ( vienu vai divas reizes nedēļā) arī uzrādīja līdzīgu pretvēža iedarbību. Everolīma inhibējošā iedarbība ir nepārtraukta inhibīcija, nevis regresija, un tai nav nekā kopīga ar svara zudumu. Everolīma (0.{{10}}mg/kg/d) iedarbība ir selektīva un atšķiras no PTK/ZK (100 mg/kg) iedarbības. Jebkuram augšanas faktoram everolīms atkarībā no devas palielināja hemoglobīna saturu (pārvērš asins ekvivalentā un norāda uz asinsvadu skaitu un asinsvadu noplūdi), bet samazināja Tie-2 saturu (norāda endotēlija šūnu skaitu), kas ir svarīgi VEGF stimulācija, bet ne bFGF stimulācija. Everolīma farmakokinētika pelēm liecināja, ka pēc vienas devas cilvēka audzēja ksenotransplantāta maksimālais līmenis sasniedza tikai 0,1 μM, bet līmenis plazmā sasniedza 1-3 μM 0 ~ 4 stundas. |
| Šūnu eksperiments | Audzēja šūnas tika inokulētas {{0}}iedobju plāksnēs ar blīvumu 500-5,000 /100μL/ iedobē, un tika veikti atkārtoti eksperimenti. optimālais šūnu skaits, parasti 1,000-2,000 šūnas katrā iedobē, un inkubē pa nakti. Šūnas tika pakļautas everolīmam un inkubētas 4 dienas, un šūnu skaits tika noteikts ar metilēnzilo krāsošanu. Šim nolūkam iedobēm, kuras 10 minūtes inkubēja istabas temperatūrā, pievienoja 50 μL glutaraldehīda [20% (v/v)]. Izsūc barotni, mazgā šūnas ar destilētu ūdeni, pievieno 100 μL metilēnzilā [0,05% (w/v) ūdens šķīdums] un inkubē 37 grādu temperatūrā 10 minūtes. Krāsotās šūnas trīs reizes nomazgāja ar ūdeni, pievienoja 200 μl HCl [3% (v/v)] un plāksni 20 minūtes krata istabas temperatūrā. Katras iedobes absorbcija tika mērīta pie 650 nm. Izmantojiet Softmax 2.0 programmatūru [2], lai aprēķinātu IC 50 vērtību. |
| Eksperiments ar dzīvniekiem | Everolimus, PTK/ZK un to attiecīgie nesēji tika sagatavoti katru dienu pirms ievadīšanas dzīvniekiem, un ievadīšanas tilpums tika pielāgots atsevišķi, pamatojoties uz dzīvnieku ķermeņa svaru. C57/BL6 pelēm everolīmu ievada iekšķīgi devā 0,1 līdz 10mg/kg/d (10 ml/kg) un galvenokārt devā no 2,5 līdz 10 mg/kg, jo šīs devas nodrošina vislielāko efektu. PTK/ZK ievada iekšķīgi 50 līdz 100 mg/kg/d. Wistar-Furth žurkas tika sadalītas divās grupās pēc to ķermeņa masas un tika ārstētas ar nesēju vai everolīmu (10 mg/kg/d pelēm un 5 mg/kg). žurkām trīs reizes nedēļā). Tūlīt pēc pirmā mērījuma sākotnējā līmenī (0. diena) everolims vai nesējs tika ievadīts iekšķīgi, barojot ar zondi (10 ml/kg) līdz 7 dienām, kam sekoja magnētiskās rezonanses mērījums 30 minūšu laikā pēc pēdējās devas. |
| Atsauces |
[1]. O'Reilly T, et al. Biomarķieru izstrāde mTOR inhibitora everolīma (RAD001) klīniskajai darbībai: procesi, ierobežojumi un turpmāki priekšlikumi. Tulkot Oncol. 2010. gada aprīlis; 3(2):65-79. [2]. Lane HA, et al. mTOR inhibitoram RAD001 (everolīmam) piemīt antiangiogēnas/asinsvadu īpašības, kas atšķiras no VEGFR tirozīna kināzes inhibitora. Clin Cancer Res, 2009, 15(5), 1612-1622. [3]. Zhu Y, et al. MTOR inhibitora everolīma pretvēža iedarbība kombinācijā ar trastuzumabu uz cilvēka krūts vēža cilmes šūnām in vitro un in vivo. Audzējs Biol. 2012. gada oktobris; 33(5):1349-62. [4]. Kawata T, et al. Divkārša mTORC1 un mTORC2 signalizācijas ceļu inhibīcija ir daudzsološs terapeitiskais mērķis pieaugušo T-šūnu leikēmijai. Cancer Sci. 2018. gada janvāris; 109(1):103-111. |
Kāda ir atšķirība starp everolīmu un rapamicīnu?
Pirmkārt, everolīms ir mTOR inhibitors, kas iedarbojas uz mTOR signalizācijas ceļu un kavē šūnu proliferāciju un angiogenēzi. Tas traucē vēža šūnu metabolismu un proliferāciju, kavējot intracelulāro mTOR signālu ceļu, tādējādi aizkavējot audzēju augšanu. Rapamicīns ir vairāku kināžu inhibitors, kas iedarbojas uz asinsvadu endotēlija augšanas faktora receptoriem (VEGFR) un trombocītu izcelsmes augšanas faktora receptoriem (PDGFR), lai kavētu audzēja asinsvadu augšanu un angioģenēzi. Tas novērš audzēja augšanu un izplatīšanos, bloķējot audzēja šūnām nepieciešamo asins piegādi.
Otrkārt, abu produktu indikācijas ir atšķirīgas. Everolimus ir piemērots progresējošas nieru šūnu karcinomas un nefunkcionāla aizkuņģa dziedzera endokrīnā audzēja ārstēšanai, savukārt Rapamicīns galvenokārt ir piemērots nieru šūnu karcinomas un vairogdziedzera karcinomas ārstēšanai.
Ir pierādīts, ka everolīmam piemīt pretvēža iedarbība nieru vēža un aizkuņģa dziedzera endokrīno audzēju ārstēšanā, kas var aizkavēt slimības progresu un uzlabot pacientu izdzīvošanas rādītājus. Rapamicīnam ir noteikta terapeitiskā iedarbība uz nieru vēzi un aizkuņģa dziedzera endokrīno audzēju, taču tā terapeitiskā iedarbība parasti nav tik laba kā everolīmam.
Vārdu sakot, lai ganeverolīma pulverisun Rapamycin pulveris ir zāles, ko lieto nieru vēža un aizkuņģa dziedzera endokrīno audzēju ārstēšanai, ir dažas atšķirības farmakoloģiskā darbībā, indikācijās, lietošanā un blakusparādībās.
Kādi piesardzības pasākumi jāievēro, lietojot Everolimus pulveri?
Ir aizliegts izraisīt alerģiskas reakcijas pret sirolīma atvasinājumiem vai jebkādām palīgvielām.
Everolimus ir kontrindicēts nieres transplantācijas pacientiem ar augstu imūnsistēmas risku, orgānu transplantācijas saņēmējiem, kas nav nieres un aknas, un pacientiem, kas jaunāki par 18 gadiem.
Pacientiem ar iedzimtu galaktozes nepanesību jāizvairās no lietošanaseverolīma pulveris.
Kā un kur nopirkt Everolimus pulveri vairumtirdzniecībā?
Varat uzticēties mūsu pasūtījumam, jo mums ir laba pieredze legālu izglītojošu narkotiku pārdošanā.
Mēs veicam neatkarīgas laboratorijas pārbaudes visiem produktiem un pēc tam pārdodam tos mūsu cienījamiem klientiem.
Nosūtiet savu pieprasījumu, lai iegūtu sīkāku informāciju, Noklikšķiniet uz e-pasta:allen@faithfulbio.comTagad.
Dažādas piegādes metodes jūsu izvēlei
|
Transporta laiks |
Nosūtīšanas metode |
Prasības kravas svaram |
Priekšrocība |
|
3-7 dienas |
DHL, Vācija DHL, Vācija DPD, |
Piemērots līdz 50 kg. |
Mums ir noliktavas Vācijā un Kalifornijā, ASV, |
|
7-15 dienas |
Pa gaisu |
Piemērots vairāk nekā 50 kg. |
|
|
15-60 dienas |
Pa jūru |
Piemērots vairāk nekā 500 kg. |
Nosūtiet savu pieprasījumu, lai iegūtu sīkāku informāciju, Noklikšķiniet uz e-pasta:allen@faithfulbio.comTagad.
Atruna: Šajā vietnē publicētie raksti galvenokārt tiek izmantoti, lai veicinātu akadēmisko apmaiņu un mācīšanos, un tas nenozīmē, ka šī vietne piekrīt tās uzskatiem vai apstiprina tās satura autentiskumu. Lūdzu, rūpīgi filtrējiet. Ja uzskatāt, ka šis raksts pārkāpj tiesības, lūdzu, sazinieties ar administratoru. Mēs neesam atbildīgi par sekām, kas rodas, izmantojot informāciju un pakalpojumus šajā vietnē.
Piezīme: Šis savienojums ir jāizmanto tikai pētniecības nolūkos. Pārtikas un zāļu pārvalde šos apgalvojumus nav izvērtējusi. Pirms to lietošanas konsultējieties ar savu ārstu un uzziniet par pieejamajiem pētījumiem. Šis produkts nav paredzēts, lai diagnosticētu, ārstētu, izārstētu vai novērstu jebkādas slimības.
Populāri tagi: everolimus pulveris cas 159351-69-6, Ķīna, piegādātāji, ražotāji, rūpnīca, pielāgota, vairumtirdzniecība, pirkt, cena, lielapjoma, tīrs, ražotājs, atlaide, pārdošanai, noliktavā, bezmaksas paraugs, neapstrādāts pulveris, izejmateriāls, ražots Ķīna
Nosūtīt pieprasījumu
Jums varētu patikt arī
