Testosterona propionātsPirmo reizi parādījās 1935. gadā. Vairākos eksperimentos tas palielināja testosterona terapeitisko efektu, palēninot tā izdalīšanos asinīs. Divus gadus vēlāk Schering AG Vācijā laida klajā pirmo testosterona propionāta produktu testovironu. Propionāts ir arī pirmais komerciāli pieejamais injicējamais testosterona esteris ASV recepšu zāļu tirgū un palika galvenais testosterona veids visā pasaulē līdz 1960. gadam. Piemēram, 1950. gadu sākumā, kad amerikāņi pirmo reizi izmantoja steroīdus sportistiem, viegli pieejams anabolisks/androgēns. steroīdi bija metiltestosterons, testosterona propionāts un testosterona suspensija. Interesanti, ka šajā periodā testosterona propionāts bija pieejams arī iekšķīgi, taču 80. gados tas pazuda no ASV tirgus.
Blakusparādības (estrogēni):
Testosterons organismā viegli aromatizējas par estradiolu (estrogēnu). Aromatāze (estrogēna sintāze) ir testosterona metabolisma cēlonis. Paaugstināts estrogēna līmenis var izraisīt blakusparādības, piemēram, palielinātu ūdens uzkrāšanos, palielinātu ķermeņa tauku daudzumu un vīriešu krūšu attīstību. Testosterons tiek uzskatīts par vidēju estrogēnu steroīdu. Var būt nepieciešami antiestrogēni, piemēram, klomifēns vai tamoksifēns, lai novērstu estrogēnu blakusparādības. Var izmantot arī aromatāzes inhibitorus, piemēram, anastrozolu (anastrozolu), kas var efektīvāk kontrolēt estrogēnu, novēršot tā sintēzi. Tomēr, salīdzinot ar antiestrogēnu, aromatāzes inhibitori ir diezgan dārgi, un tiem var būt arī negatīva ietekme uz asins lipīdu līmeni.
Estrogēna blakusparādības būs atkarīgas no devas{0}}, un lielākas testosterona devas (lielākas par parasto ārstēšanas līmeni) vienlaikus jālieto antiestrogēnu vai aromatāzes inhibitori. Tā kā ūdens aizture un muskuļu zudums ir izplatīti, lietojot lielākas testosterona propionāta devas, šīs zāles parasti tiek uzskatītas par sliktu izvēli diētas vai griešanas posmā. Tā mērenā estrogēna iedarbība padara to piemērotāku izplešanās stadijai. Tajā uzkrātais ūdens nodrošinās sākotnējo muskuļu spēku un izmēru un palīdzēs nodrošināt spēcīgāku anabolisko vidi.
Blakusparādības (androgēni):
Testosterons ir galvenais vīriešu androgēns un ir atbildīgs par vīriešu sekundāro seksuālo īpašību uzturēšanu. Paaugstinātam testosterona līmenim var būt androgēnas blakusparādības, tostarp taukaina āda, pinnes un ķermeņa/sejas matu augšana. Vīrieši ar ģenētisku noslieci uz matu izkrišanu (androgēnu alopēciju) var pamanīt paātrinātu plikpaurību. Tie, kas uztraucas par matu izkrišanu, var atrast ērtāku iespēju norone kuilate, salīdzinoši zemu androgēnu steroīdu. Sievietes ir arī brīdinātas, ka anaboliskajiem/androgēnu steroīdiem ir potenciāla patogēna iedarbība, īpaši spēcīgiem androgēniem, piemēram, testosteronam. Šīs blakusparādības var ietvert skaņas padziļināšanos, neregulāras menstruācijas, ādas struktūras izmaiņas, sejas apmatojuma augšanu un klitora palielināšanos.
Androgēnu reaktīvo mērķa audos, piemēram, ādā, galvas ādā un prostatā, testosterons ir salīdzinoši vīrišķīgs, jo tas ir samazināts līdz dihidrotestosteronam (DHT). 5-Reduktāze ir galvenais testosterona metabolisma cēlonis. Vienlaicīga 5-reduktāzes inhibitoru, piemēram, finasterīda vai dutasterīda, lietošana var ietekmēt testosterona darbības vietas specifiku un samazināt testosterona zāļu tendenci radīt androgēnu blakusparādības. Ir svarīgi atcerēties, ka anabolisms un androgēnu darbība notiek caur androgēnu receptoriem. Nav iespējams pilnībā nodalīt testosterona anabolismu un androgēnu lomu, pat visās 5- reduktāzes tiek kavētas.
Blakusparādības (hepatotoksicitāte):
Testosteronam nav hepatotoksiskas iedarbības, tāpēc hepatotoksicitāte ir maz ticama. Vienā pētījumā tika pētīts lielas -testosterona devas hepatotoksiskais potenciāls, vīriešu grupai ievadot 400 mg hormona dienā (2800 mg nedēļā). Perorālie steroīdi var sasniegt augstāku maksimālo koncentrāciju aknu audos nekā intramuskulāra injekcija. Pēc 20 dienu hormonu ievadīšanas netika novērotas būtiskas aknu enzīmu, tostarp seruma albumīna, bilirubīna, alanīna aminotransferāzes un sārmainās fosfatāzes, izmaiņas.
Blakusparādības (sirds un asinsvadu sistēmas):
Anaboliskie / androgēnu steroīdi var kaitīgi ietekmēt holesterīna līmeni serumā. Tas ietver tendenci pazemināt ABL (labā) holesterīna līmeni un paaugstināt ZBL (sliktā) holesterīna līmeni, kā arī var pārvērst ABL par ZBL, kā rezultātā palielinās arteriosklerozes risks. Anabolisko / androgēno steroīdu relatīvā ietekme uz seruma lipīdiem ir atkarīga no devas, ievadīšanas veida (orāli un injekcijas), steroīdu veida (aromātiskie vai nearomātiskie) un aknu metabolisma rezistences līmeņa. Anaboliskie/androgēnu steroīdi var arī negatīvi ietekmēt asinsspiedienu un triglicerīdu līmeni, samazināt endotēlija relaksāciju un izraisīt kreisā kambara hipertrofiju, kas var palielināt sirds un asinsvadu slimību un miokarda infarkta risku.
Salīdzinot ar sintētiskajiem steroīdiem, testosteronam ir daudz mazāka ietekme uz sirds un asinsvadu riska faktoriem. Daļēji tāpēc, ka tas ir atvērts aknu metabolismam, tam ir maza ietekme uz holesterīna vadību aknās. Testosterona un estradiola aromatizēšana arī palīdz samazināt androgēnu negatīvo ietekmi uz seruma lipīdiem. Vienā pētījumā 280 mg testosterona estera (heptanāta) nedēļā pēc 12 nedēļām nedaudz, bet ne statistiski nozīmīgi ietekmēja ABL holesterīnu, bet, lietojot aromatāzes inhibitorus, tika novērots spēcīgs (25 procenti) samazinājums. Lietojot 300 mg testosterona estera (heptanāta) 20 nedēļas nedēļā, bez aromatāzes inhibitoriem ABL holesterīna līmenis samazinājās tikai par 13%, salīdzinot ar 21%, lietojot 600 mg. Pirms testosterona terapijas jāņem vērā aromatāzes inhibīcijas negatīvā ietekme.
Tamoksifēna citrāts vai klomifēna citrāts ir pārāks par aromatāzes inhibitoriem, jo estrogēns pozitīvi ietekmē seruma lipīdus un tāpēc, ka tiem ir daļēja estrogēna iedarbība aknās. Tas ļauj tiem potenciāli uzlabot lipīdu sadalījumu un neitralizēt dažus androgēnu negatīvos efektus. 600 mg vai mazāk nedēļā ietekme uz lipīdu masas spektrometriju bieži ir acīmredzama, bet ne dramatiska, kas arī padara antiestrogēnu (sirds aizsardzības nolūkos) nevajadzīgu. Nedēļas devas 600 mg vai mazākas arī neizraisīja statistiski nozīmīgas ZBL/VLDL holesterīna, triglicerīdu, apolipoproteīna B/C-III, C-reaktīvā proteīna un insulīna jutības izmaiņas, kas liecina par to relatīvi vājo līmeni. ietekme uz sirds un asinsvadu riska faktoriem. Lietojot mērenās devās, testosterona estera injekciju parasti uzskata par drošāko no visiem anaboliskajiem/androgēnu steroīdiem.
Lai palīdzētu samazināt kardiovaskulāro stresu, ir ieteicams uzturēt aktīvu kardiovaskulāro vingrojumu programmu un vienmēr samazināt piesātināto tauku, holesterīna un vienkāršo ogļhidrātu uzņemšanu AAS lietošanas laikā. Ieteicams arī papildināt zivju eļļu (4 grami dienā) un dabīgās holesterīna/antioksidantu formulas, piemēram, lipīdu stabilitāti vai produktus ar līdzīgām sastāvdaļām.
Blakusparādības (testosterona inhibīcija):
Paredzams, ka visi anaboliskie/androgēnie steroīdi kavē endogēnā testosterona veidošanos, ja tos lieto devā, kas ir pietiekama, lai veicinātu muskuļu pieaugumu. Testosterons ir galvenais vīriešu androgēns, kam ir spēcīga negatīva atgriezeniskā saite par endogēno testosteronu. Tāpat arī testosterona saturošām zālēm ir spēcīga ietekme uz dabisko steroīdu hormonu hipotalāmu. Bez testosterona stimulējošu vielu iejaukšanās testosterona līmenim jāatgriežas normālā stāvoklī 1-4 mēnešu laikā pēc zāļu sadalīšanas. Lūdzu, ņemiet vērā, ka hipogonādisms var būt sekundārs steroīdu lietošanas dēļ un prasa medicīnisku iejaukšanos.
Papildus iepriekš minētajām blakusparādībām, lai iegūtu sīkāku diskusiju par iespējamām blakusparādībām, lūdzu, skatiet šīs grāmatas sadaļu par steroīdu blakusparādībām.
Ārstēšanas norādījumi (vispārīgi):
Testosterona propionātu parasti uzskata par sāpīgu injekciju. Tas ir saistīts ar ļoti īso propionāta oglekļa ķēdi, kas stimulē audus injekcijas vietā. Jutīgiem cilvēkiem nevajadzētu lietot šo steroīdu, pretējā gadījumā viņu ķermenī būs acīmredzamas sāpes un zemas pakāpes drudža reakcija, kas turpināsies vairākas dienas. Pat viegls sāpīgums, ko izjūt lielākā daļa lietotāju, ir ļoti neērti, it īpaši, kad to lietojat
Tiek uzskatīts, ka zāles ir jāievada daudzas reizes daudzas nedēļas.
Ārstēšanas norādījumi (vīriešiem):
Lai ārstētu androgēnu deficītu, agrīnās recepšu vadlīnijās ir ieteikts dot 25 mg devu 2-3 reizes nedēļā. Mūsdienu produktu literatūrā ir ieteiktas arī devas no 25 mg līdz 50 mg divas līdz trīs reizes nedēļā. Vidējais devu diapazons vīriešiem sportistiem ir 50-100 mg vienā injekcijā, ko ievada ik pēc divām vai trim dienām. Līdzīgi kā citi testosterona esteri, testosterona propionātu parasti lieto kopējā devā no 200 mg līdz 400 mg nedēļā. Šis līmenis ir pietiekams, lai lielākā daļa lietotāju pamanītu ievērojamu muskuļu izmēra un spēka pieaugumu.
Testosterona propionātu parasti lieto apmācības laikā. Kad palielinātajam ūdens daudzumam nebūs nekādu seku, lietotāji vairāk uzmanības pievērsīs muskuļu kvalitātei, nevis formai. Daži cilvēki šīs zāles lieto arī muskuļu līniju veidošanai, taču parasti tās lieto mazākās devās (100-200 mg nedēļā) un kopā ar aromatāzes inhibitoriem, lai uzturētu estrogēna līmeni. Testosterona propionāts ir ļoti efektīvs anabolisks līdzeklis, kam ir lielas priekšrocības, ja to lieto atsevišķi. Tomēr, lai panāktu spēcīgāku efektu, tas ir jāsavieto ar citiem anaboliskajiem / androgēnajiem steroīdiem. Šajā gadījumā papildus 200–400 mg baodanona undekanoāta, metinolona heptanoāta vai norona dekanoāta nedēļā var nodrošināt būtisku efektu bez acīmredzamas hepatotoksicitātes. Testosterons ir ļoti daudzpusīgs, un to var kombinēt ar daudziem citiem anaboliskajiem/androgēnu steroīdiem, lai sasniegtu vēlamo efektu.
Ārstēšanas norādījumi (sievietēm):
Testosterona propionātu sievietēm klīniskajā medicīnā lieto reti. Lietojot, to visbiežāk izmanto kā palīglīdzekli neoperējama krūts vēža gadījumā. Ja citas terapijas nedod vēlamo efektu, tām ir jāinhibē olnīcu darbība. Spēcīgā androgēna un blakusparādību un lēnas iedarbības īpašību dēļ (kas apgrūtina asins līmeņa kontroli), testosterona ciklopentanoātu nav ieteicams lietot fiziskās sagatavotības vai veiktspējas uzlabošanai. Tomēr sievietes kultūristes, kuras uzstāj uz testosteronu, parasti izvēlas testosterona propionātu, jo šī estera līmeni asinīs ir vieglāk kontrolēt nekā testosterona ciklopentanoātu vai testosterona heptanātu. Ja ir vīrusu simptomi, zāļu lietošana jāpārtrauc un hormonu līmenis pazemināsies dažu dienu laikā. Dozēšanas režīms parasti ir konservatīvs, ar nelielām injekcijām (līdz 25 mg) ik pēc 5–7 dienām, un cikla ilgums ir ierobežots līdz 6–8 nedēļām vai mazāk.